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2017成人高考醫(yī)學(xué)考試藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料
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成人高考醫(yī)學(xué)考試藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料
掌握要點(diǎn):
、倜复呋聦(nèi)源性極性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)結(jié)合到藥物上或藥物經(jīng)第1相生物轉(zhuǎn)化的產(chǎn)物上
、诖x結(jié)果是產(chǎn)生水溶性物質(zhì),有利于排泄
、鄯謨刹竭M(jìn)行(活化、結(jié)合)
④被結(jié)合的基團(tuán)一般是羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基
藥物結(jié)合反應(yīng)的類型六類(六個(gè)標(biāo)題):
結(jié)合基團(tuán):羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基
例1:?jiǎn)岱鹊?、6位羥基和葡萄糖醛酸結(jié)合形成苷
例2:代謝與藥物毒性
新生兒不能使氯霉素與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外,引起“灰嬰綜合癥”
例3:白消安的代謝是與谷胱甘肽結(jié)合
谷胱甘肽和酰鹵的結(jié)合是解毒反應(yīng)
五、乙酰化結(jié)合反應(yīng)
1.可經(jīng)乙;Y(jié)合反應(yīng)代謝的基團(tuán)有:伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.結(jié)果是:把親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺
例:對(duì)氨基水楊酸乙酰化代謝
六、甲基化結(jié)合反應(yīng)
1.特點(diǎn):降低被代謝物極性和親水性
2.參與甲基化結(jié)合的基團(tuán)為:酚羥基(ArOH)、氨基(NH 2)、巰基(SH)
3.例:腎上腺素,產(chǎn)物為3-O-甲基腎上腺素
成考醫(yī)學(xué)綜合高頻考點(diǎn)
第一節(jié) 神經(jīng)纖維傳導(dǎo)興奮的特征
一、結(jié)構(gòu)和功能的完整性
神經(jīng)傳導(dǎo)是依靠局部電流來(lái)完成的。因此它要求神經(jīng)纖維在結(jié)構(gòu)和功能上都是完整的;如果神經(jīng)纖維被切斷或因局部受麻醉藥作用而喪失了完整性,則因局部電流不能很好通過(guò)斷口或麻醉區(qū)而發(fā)生傳導(dǎo)阻滯。
二、絕緣性
在一束神經(jīng)干包含有許多神經(jīng)纖維。各條纖維上傳導(dǎo)的興奮互不干擾。
三、雙向性
刺激神經(jīng)纖維上的任何一點(diǎn),沖動(dòng)可沿神經(jīng)纖維向兩端同時(shí)傳導(dǎo)。表現(xiàn)為動(dòng)作電位以局部電流的形式擴(kuò)散。但在機(jī)體整個(gè)神經(jīng)系統(tǒng)中,總是胞體興奮后,沿神經(jīng)纖維傳向末梢。
四、相對(duì)不疲勞性
神經(jīng)纖維傳導(dǎo)沖動(dòng)所消耗的能量遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于突觸所消耗的能量,故傳導(dǎo)興奮是不易疲勞的,即能較持久地保持傳導(dǎo)興奮的功能。
第二節(jié) 神經(jīng)元活動(dòng)的'一般規(guī)律
一、經(jīng)典突觸的概念和分類
神經(jīng)元之間在結(jié)構(gòu)上并沒(méi)有原生質(zhì)相連,每一神經(jīng)元的軸突末梢僅與其他神經(jīng)元的胞體或突起相接觸,此接觸的部位稱為突觸。主要的突觸組成可分為三類:
(1)一個(gè)神經(jīng)元的軸突與另一個(gè)神經(jīng)元的胞體相接觸,稱為軸—胞型突觸;
(2)一個(gè)神經(jīng)元的軸突與另一個(gè)神經(jīng)元的樹突相接觸,稱為軸—樹型突觸;
(3)一個(gè)神經(jīng)元的軸突與另一個(gè)神經(jīng)元的軸突相接觸,稱為軸—軸型突觸。
二、周圍神經(jīng)遞質(zhì)
有乙酰膽堿、去甲腎上腺素及嘌呤類和肽類化學(xué)物質(zhì)。
(一)乙酰膽堿
神經(jīng)纖維末梢釋放乙酰膽堿為遞質(zhì)的,稱為膽堿能纖維。包括:全部交感、副交感節(jié)前纖維;大多數(shù)副交感節(jié)后纖維(少數(shù)為肽能纖維);少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維,如支配汗腺分泌、骨骼肌血管舒張的交感神經(jīng)節(jié)后纖維;軀體運(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維。
(二)去甲腎上腺素
神經(jīng)纖維末梢釋放去甲腎上腺素為遞質(zhì)的,稱為腎上腺素能纖維。大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后節(jié)維,為腎上腺索能纖維。
三、受體
受體是指細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)能與某些化學(xué)物質(zhì)(如遞質(zhì)、激素等)發(fā)生特性結(jié)合并誘發(fā)生物效應(yīng)的特殊生物分子。
(一)膽堿能受體
1.毒蕈堿受體(M受體) M受體既能與Ach結(jié)合,也能與毒蕈堿結(jié)合。廣泛地分布于絕大多數(shù)副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器,以及部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的汗腺、骨骼肌的血管壁上。Ach與M受體結(jié)合后,可產(chǎn)生一系列自主神經(jīng)節(jié)后膽堿能纖維興奮的效應(yīng),包括心臟活動(dòng)的抑制、支氣管與胃腸道平滑肌的收縮、膀胱逼尿肌和瞳孔括約肌的收縮、消化腺與汗腺的分泌、以及骨骼肌血管的舒張等,這種效應(yīng)稱為毒蕈堿樣作用(M樣作用)。阿托品是M受體的阻斷劑。
2.煙堿受體(N受體) N受體既能與Ach結(jié)合,也能與煙堿結(jié)合。N受體又分為N1受體與 N2受體兩種亞型。N1受體稱為神經(jīng)元型N受體,它分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)和自主神經(jīng)節(jié)的突觸后膜上,Ach與之結(jié)合可引起節(jié)后神經(jīng)元興奮;N2受體稱為肌肉型N受體,其分布在神經(jīng)一肌肉接頭的終板膜上,Ach與之結(jié)合可使骨骼肌興奮。Ach與這兩種受體結(jié)合所產(chǎn)生的效應(yīng)稱為煙堿樣作用(N樣作用),六烴季銨可阻斷N1受體;十烴委銨可阻斷N2受體;氯筒箭毒堿能同時(shí)阻斷這兩種受體。
(二)腎上腺素能受體
腎上腺素能受體是指能與兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)發(fā)生特異性結(jié)合而產(chǎn)生生理效應(yīng)的受體。大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞上存在腎上腺素能受體(交感神經(jīng)支配的汗腺例外,汗腺細(xì)胞上為M型受體)。
腎上腺素能受體可分為兩型:
(1)α受體:兒茶酚胺與α受體結(jié)合后產(chǎn)生的平滑肌效應(yīng)主要是興奮性的,如皮膚和內(nèi)臟血管收縮、子宮和擴(kuò)瞳肌收縮,但胃腸平滑肌舒張。酚妥拉明是α受體的阻斷劑。
(2)β受體:又分為β1和β2兩種。β1受體與兒茶酚胺結(jié)合后使心跳加快、加強(qiáng)、房室傳導(dǎo)加快;β2受體與兒茶酚胺結(jié)合后,使骨骼肌血管、支氣管和胃腸平滑肌舒張。β受體的阻斷劑是心得安。
成考藥學(xué)復(fù)習(xí)筆記
1、試述耐受性及臨床意義
耐受性是指對(duì)藥物的敏感性降低的現(xiàn)象,這是個(gè)體差異在量上的表現(xiàn),常需漸增藥量才能保持藥效不減。
2、試述習(xí)慣性
在長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后,機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的或是精神性的依賴和需求,分生理依賴性和精神依賴性。
3、試述成癮性
是濫用藥物的后果,指習(xí)慣于攝入某種藥物而產(chǎn)生的一種依賴狀態(tài),撤去藥物后可引起一些特殊的癥狀即戒斷癥狀。
4、什么是戒斷癥狀
指停止使用藥物或減少使用劑量或使用拮抗劑占據(jù)受體后所出現(xiàn)的特殊心理生理癥狀群。
5、試述影響藥物效應(yīng)的因素
(一) 藥物因素
1.藥物劑量和劑型及給藥途徑
由于劑型不同,給藥途徑亦不同。不同給藥途徑的藥物吸收速度不同,一般規(guī)律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直腸>貼皮。
2.聯(lián)合用藥及藥物相互作用
臨床常聯(lián)合應(yīng)用兩種或兩種以上藥物,主要是利用藥物間的協(xié)同作用以增加療效或利用拮抗作用以減少不良反應(yīng)。
3.反復(fù)用藥
(二) 機(jī)體因素
1.年齡和性別
2.功能和病理狀態(tài)
病人的功能狀態(tài)可影響藥物的作用。
3.個(gè)體差異和遺傳因素
4.種屬差異
5.機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的變化
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