大環(huán)內(nèi)酯類藥物特點(diǎn)是什么
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類分子結(jié)構(gòu)中具有12-16 碳內(nèi)酯環(huán)的抗菌藥物的總稱，下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的大環(huán)內(nèi)酯類藥物的特點(diǎn)簡(jiǎn)介，希望能幫到大家!
大環(huán)內(nèi)酯類藥物的'特點(diǎn)
1.抗菌譜窄，主要作用于需氧G+和陰性球菌，厭氧菌，軍團(tuán)菌，胎兒彎曲菌，衣原體和支原體。
2.本類各藥間有不完全交叉耐藥性。
3.在堿性環(huán)境中抗菌作用強(qiáng)。
4.不耐酸，口服易破壞，酯化物(酯化紅霉素)耐酸口服。
5.組織中濃度相對(duì)較高(痰、皮下、膽汁)。
6.不易透過血腦屏障醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。
7.主要經(jīng)膽汁排泄，肝腸循環(huán)。
8.毒性低，口服主要為胃腸道反應(yīng)，靜注易引起血栓性靜脈炎。
大環(huán)內(nèi)酯類藥物的抗菌作用機(jī)制
大環(huán)內(nèi)酯類能不可逆的結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成�，F(xiàn)認(rèn)為大環(huán)內(nèi)酯類可結(jié)合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽�；鵷RNA從mRNA的“A"位移向”P“位，使氨�；鵷RNA不能結(jié)合到”A“位，選擇抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成;或與細(xì)菌核糖體50S亞基的L22蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致核糖體結(jié)構(gòu)破壞，使肽酰tRNA在肽鍵延長(zhǎng)階段較早地從核糖體上解離。由于大環(huán)內(nèi)酯類在細(xì)菌核糖體50S亞基上的結(jié)合點(diǎn)與克林霉素和氯霉素相同，當(dāng)與這些藥物合用時(shí)，可發(fā)生相互拮抗作用。
細(xì)菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類會(huì)產(chǎn)生耐藥性，本類各藥之間亦有不完全的交叉耐藥。耐藥通常由質(zhì)粒編碼，機(jī)制可能是：
①抗生素進(jìn)入菌體量減少和外排增加，如革蘭陰性菌可增強(qiáng)脂多糖外膜屏障作用，藥物難以進(jìn)入菌體;
�、诮瘘S色葡萄球菌外排泵作用增強(qiáng)，藥物排出增加，或細(xì)菌產(chǎn)生了滅活大環(huán)內(nèi)酯類的酶，如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;細(xì)菌改變了與抗生素結(jié)合的核蛋白體結(jié)合部位，使其結(jié)合能力下降。
大環(huán)內(nèi)酯類藥物的不良反應(yīng)
1 消化系統(tǒng)
紅霉素及新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要表現(xiàn)為消化道癥狀和肝毒性。消化道癥狀的臨床癥狀為腹痛、腹脹、惡心、嘔吐及腹瀉等。在日常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅霉素則有一定的肝毒性，故只宜短期少量應(yīng)用。同類藥物也有肝毒性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為膽汁淤積、肝功能異常等, 一般停藥后可恢復(fù) 。如阿奇霉素可引起肝功能改變，使ALT 和AST 升高，羅紅霉素在較短療程中應(yīng)用也可導(dǎo)致黃疸和肝功能異常 。提示應(yīng)用此類藥物應(yīng)注意藥物的肝毒性。
2 變態(tài)反應(yīng)
本品可引起藥疹和藥物熱，偶可引起過敏和暫時(shí)性耳聾，以及皮炎、會(huì)陰糜爛等， 甚至休克。這與過高的血藥濃度有關(guān)，常發(fā)生于靜脈給藥或伴有腎功能減退和(或)肝功能損害者。
3 心臟毒性
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素如紅霉素、螺旋霉素及克拉霉素的心臟毒性主要表現(xiàn)為QT 間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，來勢(shì)兇險(xiǎn)，臨床上患者可出現(xiàn)昏迷和猝死，以紅霉素誘發(fā)為多， 這是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的一種特殊類型的不良反應(yīng)。其發(fā)生機(jī)制是延長(zhǎng)心肌動(dòng)作電位時(shí)間，誘發(fā)心臟浦肯野纖維的早期后除極。為減少或避免心臟毒性的發(fā)生，臨床醫(yī)師在應(yīng)用本類藥物前需了解其誘發(fā)心臟毒性的可能性，根據(jù)患者病情和合用藥物情況謹(jǐn)慎選藥，用藥期間注意觀察，必要時(shí)監(jiān)測(cè)心電圖，一旦發(fā)生心臟毒性應(yīng)采取積極治療措施，立即停用本類藥物并糾正危險(xiǎn)因素，應(yīng)用能縮短QT 間期及制止尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的抗心律失常藥物。
4 血液系統(tǒng)
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