磺胺藥的特點(diǎn)是什么及其應(yīng)用
磺胺藥是一類具有抑菌活性的化學(xué)合成藥，為對(duì)氨基苯磺酰胺(簡(jiǎn)稱磺胺)的衍生物。下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的磺胺藥的特點(diǎn)簡(jiǎn)介，希望能幫到大家!
磺胺藥的特點(diǎn)
1.用于全身性感染的磺胺藥
口服易吸收的磺胺藥，可用于治療全身感染，根據(jù)血漿t1/2長(zhǎng)短將藥物分為三類：短效類(<10小時(shí))、中效類(10～24小時(shí))和長(zhǎng)效類(>24小時(shí))。短效和中效磺胺藥抗菌力強(qiáng)，血中或其他體液中濃度高，臨床最為常用;長(zhǎng)效磺胺藥抗菌力弱，血藥濃度低，且過敏反應(yīng)多見，許多國家已淘汰不用。
磺胺異噁唑：又名菌得清，是短效磺胺藥，血漿t1/2為5～7小時(shí)，乙酰化率較低。尿中濃度最高，可達(dá)1000～2000mg/L，適于治療尿路感染。在尿中不易析出結(jié)晶。每日需服藥4次，消化道反應(yīng)多見。
磺胺嘧啶：中效磺胺藥，口服易吸收，給藥后3～4小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值，血漿t1/2為10～13小時(shí)�？咕�(qiáng)，血漿蛋白結(jié)合率最低約25%，易透過血腦屏障，腦脊液濃度可達(dá)血漿濃度的`40%～80%.是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物，也適用于治療尿路感染。但在尿中易析出結(jié)晶，需注意對(duì)腎的損害。
磺胺甲噁唑：又名新諾明，是中效磺胺藥，血漿t1/2為10～12小時(shí)。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結(jié)合率較高(60%～80%)，腦脊液濃度不及SD，尿中濃度雖低于SIZ但與SD接近，故也適用于治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結(jié)晶而損害腎，需注意堿化尿液。
磺胺甲氧嘧啶：是長(zhǎng)效磺胺藥，血漿t1/2為30～40小時(shí)。抗菌力較弱。在體內(nèi)維持時(shí)間較長(zhǎng)，可每日服藥一次。乙�；实�，尿中溶解度高，不易析出結(jié)晶。
磺胺多辛：又名周效磺胺;是長(zhǎng)效磺胺藥，血漿t1/2為150～200小時(shí)。在體內(nèi)維持時(shí)間最長(zhǎng)，可每3～7日服藥一次�？咕^弱，適于輕癥感染及預(yù)防鏈球菌感染，對(duì)瘧疾等也有效。
2.用于腸道感染的磺胺藥
柳氮磺吡啶：口服吸收較少，對(duì)結(jié)締組織有特殊的親和力并從腸壁結(jié)締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適于治療非特異性結(jié)腸炎，長(zhǎng)期服用可防止發(fā)作。由于療程長(zhǎng)，醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)搜|集整理易發(fā)生惡心，嘔吐皮疹及藥熱等反應(yīng)。
3.外用磺胺藥
磺胺嘧啶銀：能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用，抗菌譜廣，對(duì)綠膿桿菌抑制作用強(qiáng)大，尚有收斂作用，能促進(jìn)創(chuàng)面的愈合，適用于二度或三度燒傷。
磺胺米�。河置谆菧缒摚菍�(duì)位氨甲基磺胺藥物，因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)搜|集整理對(duì)綠膿桿菌、金葡菌及破傷風(fēng)桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中，并能促進(jìn)創(chuàng)面上皮生長(zhǎng)愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。
磺胺醋酰：其鈉鹽水溶液(15%～30%)接近中性，局部應(yīng)用幾乎無刺激性，穿透力強(qiáng)。用于治療沙眼，結(jié)膜炎和角膜炎等。
磺胺藥的應(yīng)用
磺胺藥物抗菌譜較廣，對(duì)于多種球菌如腦膜炎雙球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些桿菌如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌都有抑制作用，對(duì)某些真菌(如放線菌)和瘧原蟲也有抑制作用。
臨床上應(yīng)用于治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃體炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染(如急性或慢性尿道感染、輕癥腎盂腎炎)、腸道感染(如細(xì)菌性痢疾、腸炎等)、鼠疫、局部軟組織或創(chuàng)面感染、眼部感染(如結(jié)膜炎、沙眼等)、瘧疾等。
磺胺藥的歷史沿革
磺胺(即通式中R′、R″皆為H)早在 1908年就作為偶氮染料(見染料)的中間體合成出來。1932年,德國科學(xué)家K.米奇合成了紅色偶氮化合物百浪多息;1932～1935年，G.多馬克發(fā)現(xiàn)它對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的某些細(xì)菌性感染有良好的治療作用。這一劃時(shí)代的發(fā)現(xiàn)于1935年發(fā)表以后，轟動(dòng)了全世界的醫(yī)藥界。不久，法國科學(xué)家的研究闡明了百浪多息的抑菌作用，乃是由于它在動(dòng)物體內(nèi)經(jīng)過代謝而生成的磺胺所致。為了擴(kuò)大磺胺抗菌譜和增強(qiáng)其抗菌活性，歐美各國的科學(xué)家對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了多方面的改造，合成了數(shù)以千計(jì)的磺胺化合物(據(jù)1945年統(tǒng)計(jì)，達(dá)5000多種)，從中篩選出30多種療效好而毒性較低的磺胺藥，例如：百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞�；前粪邕�(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺異?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。
青霉素和其他抗生素相繼出現(xiàn)后，由于他們具有更高的抗菌作用，磺胺藥的應(yīng)用受到影響，但磺胺藥具有性質(zhì)穩(wěn)定、易于組織生產(chǎn)、價(jià)格低廉、服用方便等優(yōu)點(diǎn)，在抗菌藥物中始終占有重要的地位。
1956年第一個(gè)每日只服一次的長(zhǎng)效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧噠嗪)的出現(xiàn),使磺胺藥的應(yīng)用有了新的發(fā)展。以后，又出現(xiàn)一些每日服二次的中效磺胺，如磺胺甲基異?唑，即新諾明(SMZ),并闡明了磺胺嘧啶的中效性質(zhì)。此外,還發(fā)現(xiàn)兩個(gè)超長(zhǎng)效品種：2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可每2～3天服用一次)，2-磺胺-5，6-二甲氧嘧啶(每周服一次，故稱周效磺胺)。60年代，發(fā)現(xiàn)了抗菌增效劑甲氧芐氨嘧啶(TMP),可增強(qiáng)磺胺藥的抑菌作用達(dá)數(shù)倍至數(shù)十倍，并擴(kuò)大抗菌范圍，使磺胺藥的醫(yī)療地位又得到了加強(qiáng)�，F(xiàn)在臨床上應(yīng)用最廣的有磺胺嘧啶、雙嘧啶(SD+TMP)、磺胺甲基異?唑和復(fù)方新諾明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等產(chǎn)品。
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