注射劑的主要特點及分類

　　注射劑作用迅速可靠，不受pH、酶、食物等影響，無首過效應(yīng)，可發(fā)揮全身或局部定位作用，適用于不宜口服藥物和不能口服的病人，下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的注射劑的特點與要求簡介，希望能幫到大家!

　　注射劑的特點

　　1、藥效迅速，作用可靠。

　　2、適用于不宜口服給藥的藥物。

　　3、適用于不能口服給藥的病人。

　　4、可以產(chǎn)生局部定位作用。

　　注射劑的分類

　　物態(tài)分類

　　液體注射劑：亦稱注射液，俗稱“水針”。系將藥物配制成溶液(水性或非水性)、懸液或乳濁液，裝入安瓿或多劑量容器中而成的制劑。主要是根據(jù)藥物的性質(zhì)與醫(yī)療的要求來決定的。一般水溶性藥物要求在注射后達到速效，故多配成水溶液或水的復(fù)合溶液(如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等)。有些藥物不宜制成水溶液，如在水中難溶或為注射后能延長藥效等，可制成油溶液、水或油混懸液、乳濁液。但這些注射液一般僅供肌肉注射用。

　　液體注射劑按容量分為小容量注射劑(20mL以下，常規(guī)為1、2、5、10、20mL)、大容量注射劑(50mL以上，常規(guī)為50、100、250、500mL等)。

　　注射用粉劑：俗稱“粉針”。某些藥物穩(wěn)定性較差，制成溶液后易于分解變質(zhì)。這類藥物一般可采用無菌操作法，將供注射用的滅菌粉狀藥物裝入安瓿或其他適宜容器中，臨用時用適當(dāng)?shù)娜苊饺芙饣蚧鞈摇Ｈ缜嗝顾�、鏈霉素、苯巴比妥鈉等均可制成“粉針”。近年來國內(nèi)外已研制成功一批中藥粉針劑，如從天花粉中提取精制的結(jié)晶毒蛋白、人參提取物、葛根湯提取精制物等制備成注射用粉針劑。還有一些藥物，如酶制劑(胰蛋白酶、α-糜蛋白酶、波羅蛋白酶、輔酶A等)，為了保持穩(wěn)定亦常在無菌操作下冷凍干燥后制成注射用粉針劑;有的生物制品亦采用凍干法制成粉針劑，如胎盤白蛋白注射用粉針劑等。

　　注射用片劑：系指藥物用無菌操作法制成的模印片或機壓片，臨用時用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如鹽酸嗎啡注射用片。但此類制劑目前應(yīng)用極少。

　　給藥部位

　　皮內(nèi)注射劑：注射于表皮與真皮之間，一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0.2mL以下，常用于過敏性試驗或疾病診斷，如毒霉素皮試液、白喉診斷毒素等。

　　皮下注射劑：注射于真皮與肌肉之間的松軟組織內(nèi)，注射部位多在上臂外側(cè)，一般用量為1～2mL。皮下注射劑主要是水溶液，但藥物吸收速度稍慢。由于人的皮下感覺比肌肉敏感，故具有刺激性的藥物及油或水的混懸液，一般不宜作皮下注射。有時病人血管不易找到或其他原因，大劑量輸液也可皮下滴注。

　　肌肉注射劑：注射于肌肉組織中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小，注射劑量一般為1~5mL。肌肉注射除水溶液外，尚可注射油溶液、混懸液及乳濁液。油注射液在肌肉中吸收緩慢而均勻，可起延效作用。

　　靜脈注射劑：注入靜脈使藥物直接進入血液，因此藥效最快，常作急救、補充體液和供營養(yǎng)之用。由于血管內(nèi)容量大，大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。一次劑量自幾毫升至幾千毫升，且多為水溶液。油溶液和一般混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做靜脈注射。但近年來研究表明，某些營養(yǎng)性藥物與藥用油類制成的'乳濁液，作靜脈注射可加速藥物的吸收，這些乳濁液的油滴應(yīng)小于紅細胞，其平均直徑在1μm以下。由于血液具有緩沖作用，所以小量緩慢注射時對血液的pH值與滲透壓無多大影響，若注入大量的注射液則須考慮pH值及滲透壓。靜脈注射較皮下或肌肉注射的作用為多，凡能導(dǎo)致紅細胞溶解或使蛋白質(zhì)沉淀的藥液，均不宜靜脈給藥。故靜脈注射劑一般不應(yīng)加入抑菌劑。

　　脊椎腔注射劑：注入脊椎四周蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)。由于神經(jīng)組織比較敏感，且脊椎液循環(huán)較慢。故注入一次劑量不得超過10mL，而且要求使用最純凈的水溶液，其pH值為5.0~8.0之間，滲透壓亦應(yīng)與脊椎液相等。否則由于滲透壓紊亂或其他作用，很快會引起患者頭痛和嘔吐等不良反應(yīng)�？傊畬�脊椎腔注射劑的制備與應(yīng)用應(yīng)嚴格要求。

　　注射劑的主要產(chǎn)品

　　注射劑

　　注射劑雖然不是一種新制劑，但近年在品種與包裝類型上都有一些重要的研究進展。如在品種上先后出現(xiàn)了脂質(zhì)體注射劑、治療性單抗注射劑、長效生物降解型微球注射劑、納米粒注射劑、儲庫型控釋注射劑、基因治療藥物的注射劑、凝膠型注射劑等;而在注射裝置與包裝方面，則出現(xiàn)了單劑量/多劑量無針注射劑、粉末注射器、預(yù)裝型注射劑、粉末/液體預(yù)混型注射器、皮下植入用注射器等。

　　微球注射劑

　　將藥物結(jié)合于微球載體中通過皮下或肌肉給藥，可使藥物緩慢釋放，改變其體內(nèi)轉(zhuǎn)運過程，延長在體內(nèi)的作用時間(可達1~3個月)，大大減少用藥次數(shù)，明顯提高患者用藥的順應(yīng)性。目前用于制備緩釋微球的骨架材料主要有聚乳酸-聚羥乙酸(PLGA)和聚乳酸(PLA)——是被美國FDA批準(zhǔn)的可用于人體的生物降解性材料，其中又以PLGA更常用。它除具有良好的生物相容性、無免疫反應(yīng)、高安全性外，更難得的是可通過改變兩單體比例及聚合條件來調(diào)節(jié)聚合物在體內(nèi)的降解速度。

　　蛋白與多肽類藥物的微球注射劑由于微球注射給藥劑量有限，應(yīng)選擇一些日劑量小的藥物。蛋白與多肽類藥物一般劑量很小，且需長期用藥。微球的釋藥模式與藥物的臨床需求應(yīng)基本吻合，微球中藥物的包封率要高，釋藥時突釋效應(yīng)要小，釋藥模式要穩(wěn)定，釋藥時間要達到要求。另外，影響微球釋藥的因素非常多，包括骨架材料的種類和比例、制備工藝、微球形態(tài)、結(jié)構(gòu)、粒徑大小與分布、微球藥物的包封率和載藥量、微球藥物的狀態(tài)與載體之間的相互作用等等。一般常采用復(fù)乳-液中干燥法、低溫噴霧溶劑提取法等制備微球。目前已有不少相關(guān)產(chǎn)品上市，更多的產(chǎn)品(包括大分子與小分子藥物的微球)正在開發(fā)或?qū)徟�中�?/p>

　　疫苗的微球注射劑疫苗的微球注射劑因生物相容性好、釋藥速率便于調(diào)節(jié)等優(yōu)點而逐漸受到重視。目前，世界衛(wèi)生組織(WHO)領(lǐng)導(dǎo)的研究小組已經(jīng)提交了破傷風(fēng)類毒素微球注射劑的配方和動物實驗結(jié)果。該長效制劑由兩種微球組成，一種粒徑較小，含量高，PLGA中兩單體比例為50:50;另一種粒徑較大，含量低，PLGA中兩單體比例為75:25;注射后分兩次釋藥，一次即開始的突釋，另一次是注射后3~11周釋藥。接種該微球制劑后，小鼠體內(nèi)可產(chǎn)生比溶液劑更高的抗體水平。

　　脂質(zhì)體注射劑

　　脂質(zhì)體因生物相容性好，一直受到人們的關(guān)注。經(jīng)過20多年的研究，研究人員先后克服了脂質(zhì)材料的質(zhì)量問題、大生產(chǎn)制備工藝問題、包封率問題和穩(wěn)定性問題等。繼第一個產(chǎn)品兩性霉素脂質(zhì)體在國外上市后，又有阿霉素、柔紅霉素等獲準(zhǔn)上市，硝酸益康唑脂質(zhì)體凝膠也在歐洲問市。到目前為止，在美國FDA注冊的脂質(zhì)體產(chǎn)品還有順鉑、白介素-2、類胰島素生長因子、前列腺素E1、長春新堿等。國內(nèi)在國家食品藥品監(jiān)督管理局注冊的有羥基喜樹堿脂質(zhì)體、利巴韋林脂質(zhì)體和硝酸異康唑脂質(zhì)體等。

　　隨著載體材料的改進和脂質(zhì)體的表面修飾，相繼出現(xiàn)了多種類型的脂質(zhì)體制劑，如免疫脂質(zhì)體、長循環(huán)脂質(zhì)體、導(dǎo)向肽偶聯(lián)脂質(zhì)體、pH敏感脂質(zhì)體和熱敏感脂質(zhì)體、磁性脂質(zhì)體等。長循環(huán)脂質(zhì)體將親水性大分子如聚乙二醇(PEG)及其衍生物等通過脂質(zhì)錨鑲嵌到脂質(zhì)體膜上，在脂質(zhì)體表面又形成親水層，由此降低網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的識別與吸收，增加了脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)，延長了藥物作用時間。

　　如阿霉素普通制劑需一周3次給藥，而鹽酸阿霉素脂質(zhì)體(Caelyx)通過新穎的聚乙二醇化脂質(zhì)體將鹽酸阿霉素進行包載，可使其在體內(nèi)的滯留時間比阿霉素普通制劑延長，有利于藥效的發(fā)揮，而且使用更為方便(每月1次)。現(xiàn)在第三代脂質(zhì)體(靶向長循環(huán)脂質(zhì)體)正在研究與開發(fā)中。

　　納米粒注射劑

　　2005年1月，美國FDA批準(zhǔn)白蛋白結(jié)合紫杉醇納米粒注射混懸液上市，用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗后或輔助化療6個月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌。這標(biāo)志著可采用ABI專利納米粒白蛋白結(jié)合技術(shù)制備新一類“蛋白質(zhì)結(jié)合粒”藥品。本品僅由白蛋白結(jié)合紫杉醇納米粒組成，不含不良反應(yīng)嚴重的表面活性劑。由于采用納米粒技術(shù)，可以通過普通靜脈插管30分鐘將治療劑量甚至更多的紫杉醇釋放至體內(nèi)。而以Cremophor-EL為表面活性劑的紫杉醇制劑Taxol使用前需使用甾體類激素和抗行組胺類藥進預(yù)防治療以避免過敏反應(yīng)，而且輸注時間長達3小時。用于診斷的磁性納米粒注射劑也已在臨床上應(yīng)用。

　　儲庫型控釋注射劑

　　斯基制藥公司(Skyepharma)研究開發(fā)的儲庫泡沫型長效釋藥專利技術(shù)成功地應(yīng)用于阿糖胞苷緩釋注射劑，由基質(zhì)內(nèi)充滿分散的充水小室脂粒組成。脂粒粒徑為10~30微米，混懸于生理鹽水中，混懸液像脫脂乳，可用細針頭注射。充水小室含有藥物，是脂粒的構(gòu)成主體。脂質(zhì)采用了諸如磷脂和甘油三酯等天然物質(zhì)，可控制釋藥時間在1~30日。注射后，含藥微粒逐漸降解，延長了藥物的釋放時間，可兩周注射1次，由此大大減少了對患者生活的干擾，降低了頻繁注射帶來的危險，還降低了醫(yī)療費用。而最重要的是，緩釋使阿糖胞苷在腦脊液中保持高濃度，還可延緩疾病的加重。最近，美國FDA還批準(zhǔn)了硫酸嗎啡儲庫泡沫型長效注射劑上市，用于治療大手術(shù)后的疼痛。

　　無針注射釋藥系統(tǒng)

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