香豆素類抗凝血藥的特點有哪些
香豆素類藥物是一類含有4-羥基香豆素基本結(jié)構(gòu)的物質(zhì)，口服參與體內(nèi)代謝才發(fā)揮抗凝作用的藥物，故稱口服抗凝藥。下面是百分網(wǎng)小編給大家整理的香豆素類抗凝血藥的特點簡介，希望能幫到大家!
香豆素類抗凝血藥的特點
1.與維生素競爭性抑制肝臟VK由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而阻止VK反復(fù)作用。而產(chǎn)生抗凝作用。
2.抗凝作用緩慢，持久，用途與肝素相似醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。
3.體外無抗凝作用。需在體內(nèi)拮抗VK后才發(fā)揮作用。
4.口服有效，血漿蛋白結(jié)合率高(70～90%)。
5.過量易發(fā)生出血(可用VK對抗)，禁忌癥同肝素。
香豆素類抗凝血藥的代謝方式
香豆素進入體內(nèi)后，極易被吸收，經(jīng)細胞色素P450催化發(fā)生代謝反應(yīng)，香豆素類藥物代謝需要大量生物酶的參與，代謝途徑主要是羥基化、脫氫、脫甲基、內(nèi)酯環(huán)開環(huán)，以及結(jié)合反應(yīng)，最后生成多種化合物 。
1.氧化代謝
氧化反應(yīng)是常見的藥物代謝反應(yīng)，包括羥化、脫氫等，其中羥化反應(yīng)最常見。香豆素類藥物極易被CYP2A6催化發(fā)生羥化反應(yīng)，羥化后的香豆素類較易與葡萄糖醛酸、硫酸等發(fā)生結(jié)合反應(yīng)，最后以結(jié)合物的形式經(jīng)腎臟排出。當歸中的8-甲基補骨脂內(nèi)酯經(jīng)羥化后生成5-羥基-8-甲氧基補骨脂內(nèi)酯。
2.脫甲基代謝
脫甲基代謝是香豆素代謝的重要途徑。大鼠口服6，7-二甲氧基香豆素后，在體內(nèi)主要有2個代謝產(chǎn)物(M1和M2)。分析發(fā)現(xiàn)M1與M2互為同分異構(gòu)體，是6，7-二甲氧基香豆素經(jīng)水解脫甲基生成6-羥基-7-甲氧基香豆素后，與硫酸分子生成的硫酸酯結(jié)合物。當歸中的香豆素成分8-甲氧基補骨脂內(nèi)酯，在體內(nèi)可經(jīng)脫甲基生成代謝物8-羥基補骨脂內(nèi)酯。甲氧基歐芹素也可以在肝微粒體中發(fā)生去甲基化生成去甲基甲氧基歐芹素。
3.結(jié)合代謝
香豆素類化合物均含有一至多個羥基，經(jīng)過Ⅰ相代謝發(fā)生羥化反應(yīng)后，易于和葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等結(jié)合，發(fā)生結(jié)合代謝(Ⅱ相代謝)，生成水溶性較大的化合物后排出體外。結(jié)合代謝主要發(fā)生在肝臟和腸道內(nèi)，小腸黏膜上皮細胞具有葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT)，硫酸轉(zhuǎn)移酶(ST)，甲基轉(zhuǎn)移酶(MT)等Ⅱ相代謝酶。部分香豆素經(jīng)腸道吸收或代謝后從門靜脈進入肝臟后繼續(xù)被代謝轉(zhuǎn)化。香豆素類化合物的'結(jié)合代謝主要為葡萄糖醛酸化、硫酸化、谷胱甘肽結(jié)合和甲基化。在人體內(nèi)，香豆素通過肝細胞CYP催化解毒形成7-羥基香豆素，大部分7-羥基香豆素進一步代謝為其相應(yīng)的葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物從尿中排出。6，7二甲氧基香豆素在大鼠體內(nèi)主要的2個代謝產(chǎn)物即是6，7二甲氧基香豆素經(jīng)水解脫甲基后，再與硫酸結(jié)合生成的硫酸酯代謝產(chǎn)物。補骨脂素和異補骨脂素的代謝產(chǎn)物也是其單羥基化產(chǎn)物的硫酸酯結(jié)合物。秦皮亭在肝臟中經(jīng)過兒茶酚鄰位甲基轉(zhuǎn)移酶催化生成秦皮素定。
香豆素類抗凝血藥的藥物相互作用
1.食物中維生素K缺乏或應(yīng)用廣譜抗生素抑制腸道細菌，使體內(nèi)維生素K含量降低，可使本類藥物作用加強。
2.阿司匹林等血小板抑制劑可與本類藥物發(fā)生協(xié)同作用。
3.水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置換血漿蛋白，水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶均使本類藥物作用加強。
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