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2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一考點(diǎn)
2017年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間為10月14、15日，雖然離考試還遠(yuǎn)，但是大家也要開始復(fù)習(xí)了。下面是應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家編輯整理的2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一考點(diǎn)，希望對(duì)大家考試有所幫助。
抗膽堿酯酶藥
抗膽堿酯酶藥和乙酰膽堿一樣，也能與膽堿酯酶結(jié)合，但結(jié)合較牢固，水解較慢，使酶失去活性，膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿便大量堆積，表現(xiàn)M及N樣作用。
抗膽堿酯酶藥可分為兩類：一類是易逆性抗膽堿酯酶藥，如新斯的明等;另一類為持久性抗膽堿酯酶藥，如有機(jī)磷酸酯類。
一、易逆性抗膽堿酯酶藥
新斯的明
新斯的明(neostigmine， prostigmine)是人工合成品。
化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有季銨基因，故口服吸收少而不規(guī)則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過(guò)血腦屏障，無(wú)明顯的中樞作用。溶液滴眼時(shí)，不易透過(guò)角膜進(jìn)入前房，故對(duì)眼的作用也較弱。
「作用機(jī)制」新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶，表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結(jié)構(gòu)中的季銨陽(yáng)離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合，同時(shí)其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價(jià)鍵結(jié)合，生成膽堿酯酶和新斯的明復(fù)合物。由復(fù)合物進(jìn)而裂解成的二甲胺基甲�；憠A酯酶的水解速度較乙�；憠A酯酶的水解速度為慢，故酶被抑制的時(shí)間較長(zhǎng)，但較有機(jī)磷酸酯類為短，故屬易逆性類。二甲胺基甲酰化膽堿酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和復(fù)活的膽堿酯酶，酶的活性才得以恢復(fù)。
「藥理作用」新斯的明對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用;而對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，因?yàn)樗ㄟ^(guò)抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2膽堿受體以及促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。
膽堿酯酶復(fù)活藥
膽堿酯酶復(fù)活藥(cholinedterase reactivators)是一類能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物，其出現(xiàn)使有機(jī)磷酸酯類中毒的治療獲得了新的發(fā)展，它不但使單用阿托品所不能控制的嚴(yán)重中毒病倒得到解救，而且顯著地縮短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均為肟類(oxime)化合物。
碘解磷定
碘解磷定(pyraloxime methoiodide)簡(jiǎn)稱派姆(PAM)，為最早應(yīng)用的膽堿酯酶復(fù)活藥。水溶性較低，水溶液不穩(wěn)定，久置可釋放出碘。
「藥理作用」碘解磷定進(jìn)入有機(jī)磷酸酯類中毒者體內(nèi)，其帶正電荷的季銨氮即與被磷�；哪憠A酯酶的陰離子部位以靜電引力相結(jié)合，結(jié)合后使其肟基趨向磷酰化膽堿酯酶的磷原子，進(jìn)而與磷�；纬晒矁r(jià)鍵結(jié)合，生成磷�；憠A酯酶和碘解磷定復(fù)合物，后者進(jìn)一步裂解成為磷�；饨饬锥āＭ瑫r(shí)使膽堿酯酶游離出來(lái)，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性。
此外，碘解磷定也能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接接合，成為無(wú)毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，從而阻止游離的有機(jī)磷酸脂類繼續(xù)抑制膽堿酯酶。
「解毒療效」碘解磷定使酶復(fù)活的效果因不同有機(jī)磷酸酯類而異，例如對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對(duì)硫磷中毒的療效較好，對(duì)敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差，而對(duì)樂果中毒則無(wú)效。因樂果中毒時(shí)所形成的磷�；憠A酯酶比較穩(wěn)定，幾乎是不可逆的，加以樂果乳劑含有苯，可能同時(shí)有苯中毒。
碘解磷定類恢復(fù)酶活性作用對(duì)骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動(dòng);對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的恢復(fù)較差。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。
碳青霉烯類抗生素
碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強(qiáng)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素，因其具有對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點(diǎn)，已經(jīng)成為治療嚴(yán)重細(xì)菌感染最主要的抗菌藥物之一。
碳青霉烯類抗生素是由青霉素結(jié)構(gòu)改造而成的一類新型β-內(nèi)酰胺類抗生素，問世于20世紀(jì)80年代。其結(jié)構(gòu)與青霉素類的青霉環(huán)相似，不同之處在于噻唑環(huán)上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵;另外，其6位羥乙基側(cè)鏈為反式構(gòu)象。研究證明，正是這個(gè)構(gòu)型特殊的基團(tuán)，使該類化合物與通常青霉烯的順式構(gòu)象顯著不同，具有超廣譜的、極強(qiáng)的抗菌活性，以及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度的穩(wěn)定性。
鹽酸優(yōu)降寧臨床注意事項(xiàng)
1.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、肝、腎功能減退、嗜鉻細(xì)胞瘤及妄想型精神病患者禁用。
2.鹽酸優(yōu)降寧不能與某些擬腎上腺素藥物如麻黃等合用，亦不能與丙咪嗪、醇及甲基多巴等合用。
3.服藥期間應(yīng)避免吃含酯胺高的食物，如啤酒、扁豆、腌魚等。
4.可引起中樞神經(jīng)興奮癥狀如失眠、多夢(mèng)、肌抽搐等，其他為食欲不振、口干、腹瀉、乏力、眩暈、體位性低血壓等。
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