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執(zhí)業(yè)藥師《藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用》試題
導(dǎo)語(yǔ)：將具有相同藥理作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同的部分就叫做藥物基本結(jié)構(gòu)。下面我們一起來(lái)看藥物結(jié)構(gòu)的相關(guān)考題吧。
一、最佳選擇題
1、以下胺類(lèi)藥物中活性最低的是()。
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季銨
E、酰胺
2、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于()。
A、胺類(lèi)化合物
B、羰基化合物
C、芳香環(huán)
D、羥基化合物
E、巰基化合物
3、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的()。
A、母核+骨架結(jié)構(gòu)
B、基團(tuán)+片段
C、母核+藥效團(tuán)
D、片段+藥效團(tuán)
E、基團(tuán)+藥效團(tuán)
4、含硝基的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生()。
A、還原代謝
B、氧化代謝
C、甲基化代謝
D、開(kāi)環(huán)代謝
E、水解代謝
5、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性增加()。
A、苯基
B、鹵素
C、羧基
D、烴基
E、酯基
6、關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響敘述正確的是()。
A、分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好
B、分配系數(shù)愈小，藥效愈好
C、分配系數(shù)愈大，藥效愈好
D、分配系數(shù)愈小，藥效愈低
E、分配系數(shù)愈大，藥效愈低
7、以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小()。
A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
E、乙�；Y(jié)合反應(yīng)
8、為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，可將羧酸類(lèi)藥物制成()。
A、磺酸類(lèi)藥物
B、醇類(lèi)藥物
C、鹽類(lèi)藥物
D、酰胺類(lèi)藥物
E、酯類(lèi)藥物
9、可被氧化成亞砜或砜的為()。
A、酰胺類(lèi)藥物
B、胺類(lèi)藥物
C、酯類(lèi)藥物
D、硫醚類(lèi)藥物
E、醚類(lèi)藥物
10、以下說(shuō)法正確的是()。
A、酸性藥物在胃中解離型藥物量增加
B、酸性藥物在小腸解離型藥物量增加
C、堿性藥物在胃中吸收增加
D、堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E、酸性藥物在小腸吸收增加
二、配伍選擇題
1、
A. 普羅帕酮
B. 氯苯那敏
C. 丙氧酚
D. 丙胺卡因
E. 哌西那朵
<1>對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是()。
<3>對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性的是()。
<5>對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度()。
<2>生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是()。
<4>發(fā)生ω-氧化和ω-1氧化的是()。
3、
A. 氫鍵
B. 疏水性相互作用
C. 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D. 范德華引力
E. 共價(jià)鍵
<1>磺胺類(lèi)利尿藥和碳酸酐酶結(jié)合是通過(guò)()。
<3>烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物產(chǎn)生細(xì)胞毒活性的原因是可與鳥(niǎo)嘌呤堿基形成()。
<2>可被氧化成亞砜或砜的是()。
5、
A.
B. 卡馬西平
C. 雷尼替丁
D. 呋塞米
E. 葡萄糖注射液
<1>體內(nèi)吸收取決于胃排空速率()。
<3>體內(nèi)吸收受滲透效率影響()。
三、綜合分析選擇題
1、藥物代謝是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過(guò)程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。
<1>第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括()。
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、甘氨酸
D、Na+-K+-ATP酶
E、谷胱甘肽
四、多項(xiàng)選擇題
1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說(shuō)法是()。
A、也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)
B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)
C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合
D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小
E、有些藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)
2、以下藥物屬于PEPT1底物的是()。
A、烏苯美司
B、氨芐西林
C、伐昔洛韋
D、卡托普利
E、依那普利
3、以下藥物易在胃中吸收的是()。
A、奎寧
B、麻黃堿
C、水楊酸
D、
E、氨苯砜
4、參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有()。
A、羥基
B、羧基
C、氨基
D、磺酸基
E、羥氨基
5、藥物和生物大分子作用時(shí)，可逆的結(jié)合形式有()。
A、范德華力
B、共價(jià)鍵
C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D、偶極-偶極相互作用
E、氫鍵
答案部分
一、最佳選擇題
1、
【解析】：C。一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。
2、
【解析】：B。在藥物和受體分子中，當(dāng)碳原子和其他電負(fù)性較大的原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時(shí)，由于電負(fù)性較大原子的誘導(dǎo)作用使得電荷分布不均勻，導(dǎo)致電子的不對(duì)稱(chēng)分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見(jiàn)于羰基類(lèi)化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。
3、
【解析】：C�；瘜W(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱(chēng)母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱(chēng)為藥效團(tuán))組成。
4、
【解析】：A。芳香族硝基在代謝還原過(guò)程中可被CYP450酶系消化道細(xì)菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。
5、
【解析】：C。藥物分子中引入羧酸后可增加其水溶性。
6、
【解析】：A。脂水分配系數(shù)可以反應(yīng)藥物的水溶性和脂溶性。藥物的吸收、分布、排泄過(guò)程是在水相和脂相間經(jīng)多次分配實(shí)現(xiàn)的，因此要求藥物既具有脂溶性又有水溶性。
7、
【解析】：E。ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加，極性增加，而乙�；磻�(yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。
8、
【解析】：E。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸，利用這一性質(zhì)，將羧酸制成酯類(lèi)前藥。
9、
【解析】：D。硫醚與醚類(lèi)化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。
10、
【解析】：B。通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。
二、配伍選擇題
1、
<1>【解析】：B。抗過(guò)敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。
<3>【解析】：C。右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對(duì)映體在臨床上用于不同的目的。
<5>【解析】：A。對(duì)普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個(gè)對(duì)映體的作用是一致的。
<2>【解析】：C�？R西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物經(jīng)進(jìn)一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。
<4>【解析】：D�？拱d癇藥丙戊酸鈉，經(jīng)ω-氧化生成羥基丙戊酸鈉和丙基戊二酸鈉;經(jīng)ω-1氧化生成2-丙基-4-羥基戊酸鈉。
3、
<1>【解析】：A。藥物與生物大分子通過(guò)氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是，如磺酰胺類(lèi)利尿藥通過(guò)氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合，其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。
<3>【解析】：E。烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物，與DNA中鳥(niǎo)嘌呤堿基形成共價(jià)結(jié)合鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。
<2>【解析】：D。硫醚與醚類(lèi)化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強(qiáng)度有很大的不同。
5、
<1>【解析】：A。
<3>【解析】：C。
三、綜合分析選擇題
1、
<1>【解析】：B。第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。
四、多項(xiàng)選擇題
1、
【解析】：ABE。第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱(chēng)為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。
2、
【解析】：ABCDE。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類(lèi)藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類(lèi)似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。
3、
【解析】：CD。弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類(lèi)藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。
4、
【解析】：ACE。參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。
5、
【解析】：ACDE。非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。
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