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口腔助理醫(yī)師考試《藥理學(xué)》第一章考點(diǎn)匯總

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口腔助理醫(yī)師考試《藥理學(xué)》第一章考點(diǎn)匯總

　　第一章總論

　　藥物：是指可以改變或查明機(jī)體的生理學(xué)功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防或診斷和治療疾病的物質(zhì)，可分為天然藥物、合成藥物、基因工程藥物。

　　藥物與毒物區(qū)別：無嚴(yán)格區(qū)別，小劑量的毒物就會(huì)對(duì)機(jī)體產(chǎn)生毒性作用，但任何藥物劑量過大都可產(chǎn)生毒性作用。

　　藥理學(xué)：是研究藥物與機(jī)體相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科，包括藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)與藥物代謝動(dòng)力學(xué)。

　　藥物代謝動(dòng)力學(xué)

　　1、概念:是研究機(jī)體對(duì)藥物處置過程的科學(xué)，是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程和藥物代謝動(dòng)力過程。

　　2、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式：

　�、俦粍�(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：也稱下山轉(zhuǎn)運(yùn)，即從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程

　　特點(diǎn)：無需載體、不耗能、無飽和現(xiàn)象、不存在競(jìng)爭抑制現(xiàn)象

　　形式：1)簡單擴(kuò)散

　　影響因素：脂溶性大小、極性大小、膜兩側(cè)濃度差

　　離子障：分子狀態(tài)藥物疏水而親脂，易通過細(xì)胞膜，離子狀態(tài)藥物極性高，不易通過細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，這種現(xiàn)象稱為離子障

　　★藥物非解離型脂溶性大，極性弱，易通過，弱酸性藥物在PH值較低的環(huán)境中，解離少;非解離型多，脂溶性高，易透過細(xì)胞膜堿性則相反。

　　2)濾過：藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)稱為濾過

　　3)易化擴(kuò)散：需載體，不需能量

　�、谥鲃�(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：也稱上山轉(zhuǎn)運(yùn)，是一種逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)的過程

　　特點(diǎn)：需載體，需能量，有飽和現(xiàn)象，存在競(jìng)爭抑制現(xiàn)象。

　　3、影響藥物通透細(xì)胞膜的因素：血流量的改變、體液的PH、藥物解離度、可利用的膜面積、細(xì)胞膜厚度

　　4、吸收：概念：藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程

　　影響藥物吸收的因素：(1)藥物本身理化性質(zhì);(2)劑型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、劑量;(3)吸收環(huán)境;(4)給藥途徑

　　給藥途徑：①口服：首過效應(yīng)：藥物經(jīng)胃腸及肝細(xì)胞代謝酶的部分滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少

　�、谖耄簯�(yīng)用：氣體或揮發(fā)性藥物，用于治療支喘、全麻

　　局限性與注意點(diǎn)：劑量不易控制，可能產(chǎn)生全身性不良反應(yīng)

　　③靜脈注射：不需吸收可產(chǎn)生即刻作用

　　應(yīng)用：急救、高分子量的蛋白質(zhì)和肽類、大容積、刺激性藥物的給藥

　　局限性與注意點(diǎn):不良反應(yīng)的可能性增加，不適用于油溶液或不溶性物質(zhì)

　　④肌肉注射：應(yīng)用：適用于中等容量、油溶液或某些刺激性物質(zhì)

　　局限性與注意點(diǎn)：在抗凝期間不宜使用

　�、萜は伦⑸洌簯�(yīng)用：適用于某些不溶性的混懸劑和植入固體小片

　　⑥舌下給藥：適用于少數(shù)用量少和脂溶性高的藥物

　�、咧蹦c給藥：適用于嘔吐或意消失的病人及少數(shù)刺激性強(qiáng)的藥物，但吸收面積小，吸收速度慢而不規(guī)則，不完全

　　5、分布：概念：藥物從血液循環(huán)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞間液或細(xì)胞內(nèi)液的過程

　　分布規(guī)律：大多數(shù)藥物在體內(nèi)的分布是不均一的，各部位藥物濃度可達(dá)相對(duì)穩(wěn)定

　　影響分布的因素：①血漿蛋白結(jié)合率(PPB)：藥物在治療劑量下，與血漿蛋白結(jié)合的百分率

　　游離型藥物有藥理活性，可透過血腦屏障，可被代謝，可被排泄，結(jié)合型藥物是藥物在血液中的一種儲(chǔ)存形式

　　★ 用藥時(shí)注意：1)選藥問題 2)聯(lián)合用藥問題 3)某些藥物能與機(jī)體內(nèi)源性代謝物競(jìng)爭同種血漿蛋白 4)藥物對(duì)肝腎功能不全者應(yīng)減量用藥 5)PPB與藥物起效及作用關(guān)系

　�、谂c組織的親和力

　�、垠w內(nèi)組織屏障

　　④體液PH值

　�、萜鞴傺髁�

　　6、代謝：概念：是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)變化

　　作用：是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑，藥物經(jīng)代謝后作用一般均降低或消失，但也有藥理作用或毒性增高的

　　部位：肝臟(主要)、胃腸道、肺、皮膚、腎

　　途徑：Ⅰ式反應(yīng)：包括氧化、還原或水解，大多數(shù)藥物經(jīng)Ⅰ式反應(yīng)后其藥理活性及毒性減弱或消失，但也有少數(shù) 藥物經(jīng)Ⅰ式反應(yīng)可轉(zhuǎn)化為活性或毒性更強(qiáng)的代謝物，所以，不能簡單的認(rèn)為藥物的生物轉(zhuǎn)化是一種解毒的過程

　　Ⅱ式反應(yīng)：即結(jié)合反應(yīng)，藥物或其代謝物與一些基團(tuán)(如：甲基、乙酰基等)結(jié)合，形成水溶性更強(qiáng)的代謝物，利于從腎排出。

　　藥物代謝酶：參與藥物代謝轉(zhuǎn)化的酶，簡稱藥酶

　　肝藥酶：存在于肝細(xì)胞滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，是肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，對(duì)藥物也產(chǎn)生轉(zhuǎn)化作用

　　特點(diǎn)：(1)多種酶(2)特異性低(3)存在個(gè)體種族差異(4)活性可變(5)于年齡、

　　營養(yǎng)、疾病有關(guān)

　　影響肝藥酶的因素：(1)藥酶誘導(dǎo)劑：凡能加速肝藥酶合成或增強(qiáng)其活性的藥物

　　誘導(dǎo)結(jié)果：肝藥酶對(duì)藥酶誘導(dǎo)劑及其其它一些藥物代謝加快，作用減弱

　　(2)藥酶抑制劑：凡能抑制肝藥酶合成并降低其活性的藥物

　　抑制結(jié)果：肝藥酶對(duì)其他一些藥物的代謝減慢，作用增強(qiáng)

　　其他的酶：存在于肝、腸、腎細(xì)胞的線粒體、細(xì)胞漿或血漿中，這些酶專一性高

　　7、排泄：概念：藥物及其代謝物經(jīng)排泄器官或分泌器官排出體外的過程。

　　方式：通過腎臟：①腎小球?yàn)V過：游離型藥物及其代謝產(chǎn)物均可經(jīng)腎小球?yàn)V過，濾過速度取決于藥物分子量和血漿內(nèi)藥物濃度

　　意義：(1)泌尿系感染用藥(2)改變尿液PH值(3)用藥時(shí)應(yīng)考慮病人腎功能情況

　　②腎小管分泌：意義：存在競(jìng)爭抑制現(xiàn)象，延長藥物作用時(shí)間

　�、勰I小管重吸收

　　其他：膽汁、乳汁、胃腸道、唾液、呼吸道

　　★ 藥物起效快慢取決于吸收和分布，藥物作用的終止取決于代謝和排泄

　　8、房室模型：概念：是抽象的數(shù)學(xué)概念，它的劃分取決于藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率。

　　分類：①一室模型：給藥后，體內(nèi)藥物瞬時(shí)在各部位達(dá)到平衡，即血液濃度和全身各組織器官部位濃度迅速達(dá)到平衡，可看成一室模型。

　�、诙夷Ｐ�:多數(shù)情況下，藥物在某些部位的藥物濃度可以和血液中的濃度迅速達(dá)到而在另一些部位中的轉(zhuǎn)運(yùn)有延后的、但彼此近似速率過程。迅速和血液濃度達(dá)到平衡的部位被歸并為中央室，隨后達(dá)到平衡的部位則歸并為周邊室。

　　9、藥物消除動(dòng)力學(xué)：概念：藥物進(jìn)入機(jī)體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化、排泄或儲(chǔ)存，使體內(nèi)的藥量減少或消失的過程。

　　藥物的消除規(guī)律：①一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該部位藥物濃度的一次方成正比。

　　特點(diǎn)(1)入機(jī)體較少(2)按恒比消除，T1/2是一恒值(3)每經(jīng)過一個(gè) 次，則經(jīng)過4到5個(gè)T1/2血漿藥物濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度(4)停藥后經(jīng)5個(gè)T1/2則血藥濃度約下降96.6%

　　②零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：指體內(nèi)藥物濃度變化速率與其體內(nèi)藥物濃度無關(guān)，而是一恒定量，此過程也稱容量限制動(dòng)力學(xué)，是恒量消除。藥物進(jìn)入機(jī)體較多時(shí)按零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除。

　　特點(diǎn)：1)進(jìn)入機(jī)體較多(2)按恒量消除，T1/2不是恒值(3)當(dāng)藥物被消除到一定濃度時(shí)可轉(zhuǎn)化為一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)消除

　�、刍旌舷齽�(dòng)力學(xué)：米曼式方程dC/Dt=-Vmax·C/Km+C

　　9、藥——時(shí)曲線：概念：以濃度或?qū)?shù)濃度為眾坐標(biāo)，時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖

　　一次給藥的藥——時(shí)曲線下面積(AUC):是指藥——時(shí)曲線下面所覆蓋的面積，其大小可反應(yīng)藥物進(jìn)入血循環(huán)的總量

　　多次給藥的穩(wěn)態(tài)血漿濃度(Css):穩(wěn)態(tài)濃度：按照一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)規(guī)律消除的藥物，其體內(nèi)的藥物量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內(nèi)消除的藥物量和進(jìn)入體內(nèi)的藥物量相等時(shí)，體內(nèi)的藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，此時(shí)的血漿藥物濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度。

　　臨床意義：(1)為給藥方法提供依據(jù)，臨床上用藥一般是每隔一個(gè)T1/2給藥一次。(2) 控制一定劑量，使坪值在有效濃度范圍內(nèi)又不產(chǎn)生不良反應(yīng)。(3)當(dāng)病情危重，需立即達(dá)到有效血藥濃度時(shí)則需在給藥之初，使用負(fù)荷量。

　　體內(nèi)藥的'蓄積過程：適當(dāng)蓄積，使最小有效濃度﹤血藥濃度﹤中毒濃度從而達(dá)到治療作用。

　　不恰當(dāng)?shù)男罘e，使血藥濃度﹥中毒濃度從而引起蓄積性中毒。

　　10、半衰期：概念：指藥物在體內(nèi)分布達(dá)平衡狀態(tài)后，血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間。

　　特點(diǎn)：每一按恒比消除的藥物都有其固定的半衰期，不受血藥濃度及給藥途徑的影響，但受肝腎功能的影響。

　　意義：①為藥物分類提供依據(jù)②確定給藥間隔時(shí)間③預(yù)測(cè)藥物達(dá)到坪值的時(shí)間④預(yù)測(cè)藥物的基本消除時(shí)間

　　11、清除率(CL)：指單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含的藥物被機(jī)體清除

　　12、表觀分布容積(Vl)：概念：藥物在體內(nèi)達(dá)到平衡時(shí)，體內(nèi)藥量和血藥濃度之間的比值

　　意義：①表示藥物應(yīng)占有的體液總?cè)莘e，但不代表體內(nèi)真實(shí)容積

　�、诳赏茰y(cè)藥物在體內(nèi)分布廣窄程度

　�、弁茰y(cè)藥物排泄速度

　　13、生物利用度(F)：概念：藥物制劑給藥后其中能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)分量及速度。

　　影響因素：首過效應(yīng)、藥物制劑

　　測(cè)定：絕對(duì)生物利用度、相對(duì)生物利用度

　　生物利用度對(duì)藥效的影響：①同一劑量相同藥物可因吸收量不同，從而影響藥物的作用

　　②即使同一劑量相同藥物其AUC相同，但因吸收速率不同也可影響藥物作用

　　意義：①評(píng)價(jià)藥物吸收率、藥物制劑質(zhì)量或生物等效性。

　　②評(píng)價(jià)同一藥物不同給藥途徑的吸收程度

　�、墼u(píng)價(jià)藥物劑型對(duì)吸收率的影響

　　④反映藥物吸收速度對(duì)藥效的影響

　　14、消除速率常數(shù)(K):單位時(shí)間內(nèi)藥物消除量與現(xiàn)存量之間的比值。

　　藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

　　1、概念：是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用規(guī)律及作用機(jī)制的的科學(xué)。

　　2、藥物作用的主要類型：①根據(jù)作用部位分為局部作用和吸收作用

　　②根據(jù)作用方式分為直接作用和間接作用

　�、鄹鶕�(jù)作用范圍分為選擇作用和普遍細(xì)胞作用

　　產(chǎn)生選擇作用的基礎(chǔ)：(1)藥物分布的差異(2)組織對(duì)藥物敏感性不同及受體分布不同(3)組織生化功能不同(4)組織結(jié)構(gòu)不同

　　擇性的意義：(1)藥物分類(2)選藥問題(3)掌握藥物的劑量(4)掌握藥物的不良反應(yīng)

　�、芨鶕�(jù)作用結(jié)果分為防治作用和不良反應(yīng)

　　防治作用分為預(yù)防作用和治療作用

　　不良反應(yīng)：(1)副作用(2)毒性反應(yīng)(3) 后遺作用(4)繼發(fā)反應(yīng)(5)變態(tài)反應(yīng)(6)特異質(zhì)反(7)停藥反應(yīng)

　　量

　　3、量反應(yīng)——效曲線：以藥物的劑量或濃度為橫坐標(biāo)，以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)作圖可獲得，藥物的效應(yīng)指標(biāo)在原來的基礎(chǔ)上可用數(shù)量增減表示

　　從量反應(yīng)量效曲線可看出的特點(diǎn):①最小有效量②最大效應(yīng)③半最大效應(yīng)濃度(EC50)④效價(jià)強(qiáng)度

　　4、質(zhì)反應(yīng)——量效曲線：藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，即以全或無的方式表現(xiàn)。

　　可看出的特定位點(diǎn)：半數(shù)有效量(ED50)

　　5、量效曲線的應(yīng)用及意義：①比較兩藥的效價(jià)強(qiáng)度和效能 ②評(píng)價(jià)藥物安全性的大小

　　6、藥物作用機(jī)制：非特異性藥物作用機(jī)制：與藥物理化性質(zhì)有關(guān)，與化學(xué)結(jié)構(gòu)無關(guān)

　　特異性藥物作用機(jī)制：與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)

　　7、受體：特點(diǎn)：①種類繁多，在體內(nèi)有特定的分布點(diǎn)②具有高度特異性③具有高度的敏感性④其數(shù)目有限⑤結(jié)合是可逆的⑥多樣性

　　類型：根據(jù)受體存在的部位分為細(xì)胞膜受體、胞漿受體、胞核受體

　　根據(jù)受體結(jié)構(gòu)特征信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程及效應(yīng)性質(zhì)等特點(diǎn)分為G蛋白偶聯(lián)受體家族、配體門控離子通道受體家族、酪氨酸激酶受體家族、細(xì)胞內(nèi)受體

　　8、配體：與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)

　　9、受點(diǎn)：可由一個(gè)或數(shù)個(gè)亞基組成，其分子上只有某些立體構(gòu)型或活性基團(tuán)能識(shí)別、結(jié)合其配體，這些結(jié)合點(diǎn)稱為受點(diǎn)。

　　10、作用于受體的藥物分類：激動(dòng)藥:親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性強(qiáng)，能引起生物學(xué)效應(yīng)拮抗藥：親和力強(qiáng)，無內(nèi)在活性，本身不引起生物學(xué)效應(yīng)，但可對(duì)抗激動(dòng)藥的作用，分為競(jìng)爭性拮抗藥和非競(jìng)爭性拮抗藥

　　11、受體調(diào)節(jié)：由于機(jī)體本身的新陳代謝及在生理、病理或藥理等因素影響下，受體在數(shù)目、親和力和效應(yīng)力方面產(chǎn)生變化，稱為受體調(diào)節(jié)

　　12、細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)：受體在識(shí)別相應(yīng)受體并與之結(jié)合需要細(xì)胞內(nèi)的第二信使將獲得的信息放大、分化、整合并傳遞給效應(yīng)機(jī)制,才能發(fā)揮其特定的生理功能及藥理效應(yīng)。

　　影響藥物效應(yīng)的因素①藥物因素(1)藥物劑量(2)藥物制劑(3)給藥途徑(4)用藥時(shí)間和次數(shù)(5)藥物相互作用

　�、跈C(jī)體因素(1)年齡(2)性別(3)遺傳因素(4)特異質(zhì)反應(yīng)(5)疾病狀態(tài)

　　(6)心里因素—安慰劑效應(yīng)：有本身沒有特殊藥理活性作用的中性物質(zhì)制作成外形似藥的劑。

　　(7)長期用藥引起的機(jī)體反應(yīng)變化：

　　耐受性：機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低，稱為耐受性

　　耐藥性：是指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)化療藥物的反應(yīng)性降低稱耐藥性

　　藥物依賴性：是指藥物與機(jī)體相互作用造成的特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)稱之為藥物依賴性，包括：身體依賴性(是指大多數(shù)具有依賴性的藥物經(jīng)過反復(fù)使用所造成的一種適應(yīng)狀態(tài)。一旦停藥，將發(fā)生一系列生理功能紊亂，稱戒斷綜合征)與精神依賴性(是指使人產(chǎn)生一種對(duì)藥物欣快感的渴求，這種精神上不能自制的強(qiáng)烈欲望驅(qū)使濫用者周期性或連續(xù)地用藥。)，二者區(qū)別在于停藥后有無戒斷癥狀

　　例題：

　　1.藥物

　　A.能干擾細(xì)胞代謝活動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)

　　B.是具有滋補(bǔ)營養(yǎng)、保健康復(fù)作用的物質(zhì)

　　C.是一種化學(xué)物質(zhì)

　　D.可改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用以防治及診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)

　　E.能影響機(jī)體生理功能的物質(zhì)

　　2.藥理學(xué)是重要的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)課程，因?yàn)樗?/p>

　　A.具有橋梁科學(xué)的性質(zhì)

　　B.闡明藥物作用機(jī)制

　　C.改善藥物質(zhì)量，提高療效

　　D.為指導(dǎo)臨床合理用藥提供理論基礎(chǔ)