藥學知識一考試試題及答案2017
一、最佳選擇題
1.與洛伐他汀敘述不符的是()
A.結構中有多個手性碳原子,有旋光性
B.對酸堿不穩(wěn)定,易發(fā)生水解
C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮
D.為HMG~CoA還原酶抑制劑
E.結構中含有氫化萘環(huán)
【正確答案】 C
【答案解析】 在三氯甲烷和N,N~二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。
2.去除四環(huán)素的C~6位甲基和C~6位羥基后,使其對酸的穩(wěn)定性增加,得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是()
A.土霉素
B.四環(huán)素
C.多西環(huán)素
D.美他環(huán)素
E.米諾環(huán)素
【正確答案】 E
【答案解析】 米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C~6位甲基和C~6位羥基,同時在C~7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脫去C~6位羥基,米諾環(huán)素對酸很穩(wěn)定,不會發(fā)生脫水和重排而形成內酯環(huán)的產物。
3.屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是()
A.氯貝丁酯
B.非諾貝特
C.辛伐他汀
D.吉非羅齊
E.氟伐他汀
【正確答案】 D
【答案解析】 控制高血脂是防治動脈粥樣硬化和冠心病的重要預防和治療方法,故調血脂藥又被稱作動脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進脂質的代謝等方面來產生降血脂作用。常用的調血脂及抗動脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中,羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG~CoA還原酶)是體內生物合成膽固醇的限速酶,通過抑制該酶的作用,可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀80年代問世,因對原發(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切,明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率,無嚴重不良反應,受到人們的重視。HMG~CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀,以及在其基礎上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。
苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物,特點是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇,主要降低VLDL,而對LDL則較少影響,但可提高HDL。)
4.他汀類藥物的特征不良反應是()
A.干咳
B.溶血
C.皮疹
D.橫紋肌溶解
E.血管神經性水腫
【正確答案】 D
【答案解析】 所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用,而西立伐他汀相關的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。
二、配伍選擇題
[5~7]
A.醋酸纖維素
B.葡萄糖
C.聚羥甲基丙烯酸烷基酯
D.羧甲基淀粉鈉
E.硬脂酸鎂
5.可用于滲透泵型控釋片的半透膜材料的是()
【正確答案】 A
6.可用于滲透泵型控釋片的滲透壓活性物質的是()
【正確答案】 B
7.可用于滲透泵型控釋片的推動劑的是()
【正確答案】 C
【答案解析】 醋酸纖維素可用于滲透泵型控釋片的半透膜材料;葡萄糖可用于滲透泵型控釋片的滲透壓活性物質;聚羥甲基丙烯酸烷基酯可用于滲透泵型控釋片的推動劑。
[8~10]
A.背襯層
B.藥物貯庫層
C.控釋膜
D.膠黏膜
E.保護膜
8.防止經皮給藥制劑中藥物的揮發(fā)和流失的結構是()
【正確答案】 A
9.能夠防止經皮給藥制劑互相黏連的結構是()
【正確答案】 E
10.能夠控制經皮給藥制劑中藥物釋放速度的結構是()
【正確答案】 C
【答案解析】 防止經皮給藥制劑中藥物的揮發(fā)和流失的結構是背襯層;能夠防止經皮給藥制劑互相黏連的結構是保護膜;能夠控制經皮給藥制劑中藥物釋放速度的結構是控釋膜。
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