藥物化學名詞解釋

1、藥物（drug）：藥物是人類用來預防、治療、診斷疾病、或為了調節(jié)人體功能，提高生活質量，保持身體健康的特殊化學品。

2、藥物化學（medicinal chemistry）：藥物化學是一門發(fā)現與發(fā)明新藥、研究化學藥物的合成、闡明藥物的化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科.

3、錐體外系反應（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震顫麻痹，靜坐不能、急性張力障礙和遲發(fā)性運動障礙等神經系統(tǒng)錐體外系的癥狀，常是抗精神病藥物的副反應。

4、構效關系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本結構的一系列藥物中，藥物結構的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱該類藥物的構效關系。其研究對揭示該類藥物的作用機制、尋找新藥等有重要意義。

5、血腦屏障（blood-brain barrier； BBB）：為保護中樞神經系統(tǒng)，使其具有更加穩(wěn)定的化學環(huán)境，腦組織具有特殊的構造，具有選擇性的攝取外來物質的能力，被稱作血腦屏障。通常脂溶性高的藥物易通過血腦屏障，而離子化的藥物不能通過。

6、擬膽堿藥（cholinergic drugs）：是一類具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。按作用環(huán)節(jié)和機制的不同，主要可分為膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑兩種類型。

7、乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChE inhibitors）：通過對乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，增強乙酰膽堿的作用。不與膽堿受體直接作用，屬于間接擬膽堿藥。在臨床上主要用于治療重癥肌無力和青光眼，及抗早

老性癡呆。溴新斯的明。

8、局部麻-醉-藥（local anesthetics）：在用藥局部可逆性地阻斷感覺神經沖動的發(fā)生和傳導，在意識清醒的條件下引起感覺消失或麻醉的藥物。普魯卡因。

9. 鈣通道阻滯劑（calcium channel blocker）：鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2＋經細胞膜上鈣離子通道進入細胞內，減少細胞內Ca2+濃度，使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。硝苯地平。

10. 血管緊張素轉化酶抑制劑ACEI（angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor）血管緊張素轉化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngⅠ不能轉化為AngII，是一類有效的抗高血壓藥物�？ㄍ衅绽�。

11.NO供體藥物（NO dornordonor drug）：NO供體藥物是指能在體內釋放外源性NO分子的藥物。NO又稱血管內皮舒張因子，它是一種活性很強的氣體小分子，能有效地擴張血管、降低血壓。NO供體藥物是臨床上治療心絞痛的主要藥物。硝酸甘油。

12. 羥甲戊二酰輔酶A（HMG–CoA）還原酶抑制劑（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：羥甲

戊二酰輔酶A還原酶是內源性膽固醇合成中的限速酶，能催化羥甲戊二酰輔酶A還原為甲羥戊酸。若該酶被抑制，則內源性膽固醇的合成減少。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑是一類有效的調血脂藥。洛伐他汀。

13.質子泵抑制劑（proton pump inhibitors）：質子泵即H+/K+-ATP酶，該酶可通過K+與H+的交換，生成胃酸。質子泵抑制劑是一個酶抑制劑，可以抑制胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。奧美拉唑。

14．生物烷化劑（bioalkylating agents）： 也稱烷化劑，在體內能形成缺電子活潑中間體或其它具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶類）中含有豐富電子的基團進行親電反應和共價結合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。生物烷化劑是抗腫瘤藥物中使用最早、也是非常重要的一類藥物。鹽酸氮芥。

15.抗代謝藥物（antimetabolic agents）： 也是一類重要的抗腫瘤藥物，通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細胞的生存和復制所必需的代謝途徑，導致腫瘤細胞死亡。氟尿嘧啶。

16、生物電子等排體（bioisosteres）：是指外層電子數目相等或排列相似，且具有類似物理化學性質，因而能夠產生相似或相反生物活性的一組原子或基團。

17.B-內酰胺酶抑制劑 （β-lactamase inhibitor）：是針對細菌對B-

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內酰胺抗生素產生耐藥機制而研究發(fā)現的一類藥物。B-內酰胺酶是細菌產生的保護性酶，使某些B-內酰胺抗生素在未到達細菌作用部位之前將其水解失活，這是細菌對B-內酰胺抗生素產生耐藥性的主要機制。B-內酰胺酶抑制劑對B-內酰胺酶有很強的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的B-內酰胺抗生素聯合應用以提高療效，是一類抗菌增效劑。

18.細菌的耐藥性 （resistance of bacteria）：又稱抗藥性，一般是指細菌與藥物多次接觸后，對藥物的敏感性下降甚至消失，致使藥物對耐藥菌的療效降低或無效。

19. 代謝拮抗（lethal synthesis）：代謝拮抗就是設計與生物體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，使與基本代謝物競爭性或干擾基本代謝物的被利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長�？勾�謝物的設計多采用生物電子等排原理（bioisosterism）

20、結構特異性藥物（structurally specific drug）：其生物活性與藥物結構和受體間的相互作用有關，在相同作用類型的藥物中可找出共同的化學結構部分，稱為藥效團（pharmacophore）

21、先導化合物（lead compound）：簡稱先導物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學結構的化合物，用于進一步的結構改造和修飾，是現代新藥研究的出發(fā)點。

22.前體藥物（prodrug）：將一個藥物分子經結構修飾后，使其在體外活性較小或無活性，進入體內后經酶或非酶作用，釋放出原藥物分

子發(fā)揮作用，這種結構修飾后的藥物稱作前體藥物，簡稱前藥。洛伐他汀。

23.軟藥（soft drug）：在體內發(fā)揮治療作用后，經預期和可控的途徑迅速代謝失活為無毒性或無活性的代謝物的藥物。

24.抗生素（antibiotics）：是微生物的代謝產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。多數抗生素用于治療細菌感染性疾病,某些抗生素還具有抗腫瘤、免疫抑制和刺激植物生長作用。

藥物化學 名詞解釋2017-04-09 14:36 | #2樓

1.非特異性結構藥物（structurally nonspecific drug）：藥物的生物活性和化學結構關系不大與理化性質有關。

2.特異性結構藥物（structurelly specific drug）：藥物的作用依賴于藥物分子的特異化學結構及空間相互排列。

3.新藥（New Chemical Entity）（NCE）：第一次用作藥物的化學實體。

4.合理藥物設計（rational drug design）：根據對生理病理的了解來研究新藥。

5.組合化學（combinational chemistry）：對含有數十萬乃至數百萬化合物的化學品庫進行同步的合成和篩選。

6.非合理藥物設計（irrational drug design）：采用構建大量不同結構的化合物庫，并不進行混合物的分離，通過高通量篩選，發(fā)現其組分具有生物活性后再進行分離，并確定其活性化合物的結構。

7.原藥（母體藥物）（parent drug）：藥物在體內轉化后起作用的活性形式。

8.前藥（prodrug）：藥物未被轉化前，相應的在體內無活性或者低活性的形式。

9.載體聯合前藥（carrier-prodrug）：由一個活性藥物和一個可被酶除去的載體部分連接的前藥。

10.生物前體前藥(bioprecursor)：相對載體聯結前藥而言，在體內經過酶的催化除水解反應外的氧化、還原、磷酸化和脫羧反應等方式活化的前藥。

11.硬藥（hard drugs）：在體內不受任何酶攻擊的有效藥物。

12.軟藥（soft drugs）：容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解，失活并迅速排除體外，從而避免藥物的蓄積毒性。

13.構效關系（SAR）：藥物化學結構與活性的關系。

14.先導化合物（Lead Compound ）：簡稱先導物，具有一定的生理活性的化合物，根據其結構進行改造能合成新型藥物的化合物。

15.電子等排體（ isostere ）：具有類似的電子或立體構型的原子集團或分子，如最外層電子書相等，基團的空間構型中的夾角相等。

16.生物電子等排體（ bioisostere ）:產生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化學性質的分子或基團。

17.拼合原理（principle of hybridization）：把兩個具有生物活性的化合物利用共價鍵連接起來，

待進入體內后緩慢水解成原來的兩個化合物，以協(xié)同加強藥效，降低毒副作用。

18.生物烷化劑（biological alkylating agent）：也稱烷化劑，屬于細胞毒類藥物，在體內能形成缺電子活潑中間體或其他具有活性的親電性基團的化合物，進而與生物大分子中含有豐富電子的基團 進行親電反應和共價結合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。

19.代謝拮抗（metabolic antagonism）：設計與生物體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，使與基本代謝產物競爭性或干擾基本代謝產物的被利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物 大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。

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