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2017年衛(wèi)生資格《主管藥師》精選復(fù)習(xí)資料
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碘解磷定的藥理學(xué)
碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷�；憠A酯酶中的磷酰基結(jié)合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。碘解磷定等尚能與血中有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合，成為無毒物質(zhì)由尿排出。
本品的特點(diǎn)為：
�、僦粚χ卸緯r(shí)間不長、形成不久的磷�；赣兄鼗罨饔茫缢冉�(jīng)過一定時(shí)間，磷酰化酶已老化(脫烷基)后、再不能被重活化，膽堿酯酶的活性則難以恢復(fù)。故應(yīng)用肟類重活化劑，治療有機(jī)磷類中毒時(shí)，用藥越早越好。
�、诒酒穼Σ煌袡C(jī)磷化合物的作用不同，一般認(rèn)為對沙磷、對硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好，對塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差，對索曼無效，對羅果、氧化羅果尚有爭議。
③不同的重活化劑其作用的強(qiáng)弱不同，即對有機(jī)磷的抗毒效價(jià)不同。
④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀，但不能直接對抗乙酰膽堿的大部分效應(yīng)，即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀，故對中重度中毒患者，必須與抗膽堿藥合用。
�、蓦款愔鼗罨瘎┒际羌句@鹽，脂溶性差，不能進(jìn)入血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，對中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用，故對中樞的中毒癥狀無明顯的效果。
�、蘅诜蘸懿钋也灰�(guī)則，一般都通過靜脈給藥。
異丙腎上腺素藥效學(xué)
主要激動(dòng)β受體，對β1和β2受體選擇性很低，對α受體幾乎無作用。
�、贁U(kuò)張支氣管：作用于支氣管β2腎上腺素受體，使支氣管平滑肌松弛，抑制組胺等介質(zhì)的釋放。
�、谂d奮β1腎上腺素受體，增快心率、增強(qiáng)心肌收縮力，增加心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度，縮短竇房結(jié)的不應(yīng)期。
�、蹟U(kuò)張外周血管，減輕心(左心為著)負(fù)荷，以糾正低排血量和血管嚴(yán)重收縮的休克狀態(tài)。
藥動(dòng)學(xué)
霧化吸入吸收完全，吸入2～5分鐘即起效，作用可維持0.5～2小時(shí)。靜注作用維持不到1小時(shí);舌下給藥15～30分鐘起效，作用維持1～2小時(shí)。
靜注后作用于β1腎上腺素受體，半衰期僅1分鐘，半衰期α為4分鐘。主要在肝內(nèi)代謝，通過腎臟排泄。霧化吸入后約5～10%以原形排出;靜注后約 40～50%以原形排出。
硝苯地平，用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者，其療效優(yōu)于β受體拮抗劑。
還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負(fù)荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長期服用。
藥理學(xué)：
具有抑制Ca2+內(nèi)流作用，能松弛血管平滑肌，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時(shí)能擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈，降低外周血管阻力，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈時(shí)并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥，沒有一般血管擴(kuò)張劑常有的水鈉潴留和水腫等不良反應(yīng)。
口服吸收良好，經(jīng)10分鐘生效，1～2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，作用維持6～7小時(shí)。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即出現(xiàn)降壓作用，經(jīng)1小時(shí)療效最顯著，約3 小時(shí)后血壓回升(個(gè)別可持續(xù)11小時(shí))。靜脈注射10分鐘內(nèi)可降低血壓21%-26%.
適應(yīng)癥：
用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。對呼吸功能沒有不良影響，故適用于患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛患者，其療效優(yōu)于β受體拮抗劑。
還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由于能降低后負(fù)荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜于長期服用。
用法和用量：
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)：
不良反應(yīng)一般較輕，初服者常見面部潮紅，其次有心悸、竇性心動(dòng)過速。個(gè)別有舌根麻木、口干、發(fā)汗、頭痛、惡心、食欲不振等。
莢膜的主要成分為多糖，部分脂質(zhì)和蛋白質(zhì)。其對結(jié)核分枝桿菌的作用有：
�、偾v膜能與吞噬細(xì)胞表面的補(bǔ)體受體3(CR3)結(jié)合，有助于結(jié)核分枝桿菌在宿主細(xì)胞上的粘附與入侵;
�、谇v膜中有多種酶可降解宿主組織中的大分子物質(zhì)，供入侵的結(jié)核分枝桿菌繁殖所需的營養(yǎng);
③莢膜能防止宿主的有害物質(zhì)進(jìn)入結(jié)核分枝桿菌，甚至如小分子NaOH也不易進(jìn)入。
故結(jié)核標(biāo)本用4% NaOH消化時(shí)，一般細(xì)菌很快殺死，但結(jié)核分枝桿菌可耐受數(shù)十分鐘。
結(jié)核分枝桿菌入侵后莢膜還可抑制吞噬體與溶酶體的融合。
苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon)為丁卡因的衍生物。
有較強(qiáng)的局部麻醉作用，抑制肺牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢。
止咳劑量不抑制呼吸，反能增加肺每分鐘通氣量。
用藥后20分鐘左右出現(xiàn)作用，維持3～4小時(shí)。
對干咳、陣咳效果良好，也可用于支氣管鏡等檢查前預(yù)防咳嗽。
有輕度嗜睡、頭暈、鼻塞等不良反應(yīng)，偶見過敏性皮炎。
服用時(shí)勿將藥丸咬碎，以免引起口腔麻木。
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