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執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn):鎮(zhèn)咳祛痰藥
痰是呼吸道炎癥的產(chǎn)物,可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽,并可加重感染。祛痰藥可稀釋痰液或液化粘痰,使之易于咳出。
第二十五章 鎮(zhèn)咳祛痰藥
一、 鎮(zhèn)咳藥(兩類:中樞性和外周性)
(一)中樞性鎮(zhèn)咳藥
1.磷酸可待因(麻)
化學(xué)名: 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二去氫馬啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
、亳R啡3甲醚衍生物
、谝种蒲幽X的咳嗽中樞
③有成癮性,按麻醉的藥品管理
2.右美沙芬
、倬唏R啡喃基本結(jié)構(gòu)
、谟倚w鎮(zhèn)咳,無(wú)成癮性
、圩(消)旋體具成癮性,麻醉的藥管理
(二)外周性止咳藥
非成癮性,并有麻醉作用
1.磷酸苯丙哌林
化學(xué)名為1-[2-(2-芐基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸鹽
、俅碳ば猿粑
、谥袠、外周雙重機(jī)制
二、祛痰藥
痰液稀釋藥,促進(jìn)黏液分泌,易咳出
黏痰溶解藥,降解痰中黏性成分,降低黏度
1.鹽酸溴已新
化學(xué)名:N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽
性質(zhì):①堿性 成鹽 水溶性小
②作用:降低痰液的黏稠性
、鄞x產(chǎn)物是氨溴索
2.鹽酸氨溴索
化學(xué)名為反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基]環(huán)已醇鹽酸鹽
、黉寮盒麓x產(chǎn)物 (環(huán)己烷羥基化,N-去甲基)
②兩個(gè)手性碳,用反式的兩個(gè)異構(gòu)體
③黏痰溶解劑 并有促表面活性物質(zhì)合成和分泌作用
3.乙酰半胱氨酸
化學(xué)名為N-乙;-L-半胱氨酸
、賻基化合物,易氧化,避光保存,臨用前配制
、诳膳c金屬離子絡(luò)合
、叟c兩性霉素、氨芐西林有配伍禁忌
、茏饔脵C(jī)制:巰基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性
、萦糜趯(duì)乙酰氨基酚過(guò)量的解毒(巰基與其毒性毒性產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌結(jié)合,排出體外)
4.羧甲司坦
乙酰半胱氨酸的類似物
巰基不是游離的,作用是能使黏蛋白的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性
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