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2017執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn)
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第十二章 抗癲癇及抗驚厥藥
一、巴比妥類及其類似物
(一)巴比妥類的基本結(jié)構(gòu)
丙二酸酯與脲的環(huán)狀酰脲衍生物
特點(diǎn):5位雙取代,增加脂溶性、
降低酸性,產(chǎn)生活性
有成癮性,戒斷癥狀,部分屬于國家特殊管理的二類精神藥品(精I(xiàn)I)
(二)主要藥物
1.苯巴比妥(精I(xiàn)I)
(1)化學(xué)名: 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮
(2)性質(zhì):
①難溶于水,互變異構(gòu),形成內(nèi)酰亞胺式顯酸性,可與堿成鈉鹽,溶于水
、阝c鹽呈堿性,接觸酸性藥物或吸收二氧化碳,析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)
配注射劑和藥物配伍要注意
、郗h(huán)酰脲易水解開環(huán)(失效)pH ↑水解↑
苯基丁酰脲
使用粉針干燥保存
、芎p縮脲結(jié)構(gòu),與銅鹽(吡啶-硫酸銅)反應(yīng)顯紫色
含硫巴比妥,生成綠色 區(qū)別含 S 或含 O
(3)排泄速度:
酸性尿中解離少,由腎小管再吸收,排泄慢,調(diào)節(jié)尿液pH可調(diào)節(jié)排泄速度
(4)代謝:
5位取代基的氧化,酰脲水解開環(huán)
(5)作用:現(xiàn)主要抗癲癇
2.異戊巴比妥
5位異戊基易代謝,中時(shí)效
3.硫噴妥鈉
是異巴比妥2位S取代
脂溶性強(qiáng),起效快,超短時(shí)間
4.苯妥英鈉
(1)化學(xué)名:5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮鈉鹽
(2)化學(xué)性質(zhì)(與苯巴比妥類似,酰脲)
、偎芤何斩趸汲霈F(xiàn)渾濁,應(yīng)密閉保存
、谒芤簤A性加熱,水解開環(huán)生成α-氨基二苯乙酸和氨
(3)具飽和代謝動力學(xué)特點(diǎn)
代謝酶飽和,代謝減慢,產(chǎn)生毒性
(4)藥物相互作用(新考點(diǎn)):
氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制,使血藥濃度增加(需監(jiān)測、個(gè)體差異給藥)
(5)新用途:除抗癲癇,治療三叉神經(jīng)痛和洋地黃引起的心率不齊
二、其他類
1.加巴噴丁
γ-氨基丁酸的環(huán)狀物
2.拉莫三嗪(新)
5苯基-1,2,4-三嗪衍生物
新型抗癲癇藥,
抑制腦內(nèi)興奮遞質(zhì)釋放
3.卡馬西平
(1)化學(xué)名:
5H-二苯并[b,f] 氮雜-5-甲酰胺
(2)性質(zhì):①室溫、干燥穩(wěn)定
②受潮片劑硬化,藥效降低
、酃庹铡∫鹁酆虾脱趸芄獗4
(3)代謝
10氧代衍生物是奧卡西平
4.奧卡西平
同卡馬西平,易從胃腸道吸收
代謝活性產(chǎn)物是10,11 - 二氫-10 - 羥基卡馬西平
5.丙戊酸鈉
化學(xué)名:2-丙基戊酸鈉
作用機(jī)制:抑制GABA的代謝,廣譜
肝毒性,定期查肝功
第十三章 抗精神失常藥
抗精神病、抗抑郁、抗狂躁癥
一、抗精神病藥
化學(xué)結(jié)構(gòu)分類:五類(吩噻嗪、噻噸、二苯并環(huán)庚烯、丁酰苯、苯酰胺)
(一)吩噻嗪類
基本結(jié)構(gòu)噻嗪(如氯丙嗪)
構(gòu)效關(guān)系:
、2位取代(CF3 > Cl)
②10位N與側(cè)鏈?zhǔn)灏種間3C碳原子為宜
、蹅(cè)鏈末端氮為叔胺,也可是雜環(huán)哌嗪
1.鹽酸氯丙嗪
化學(xué)名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
性質(zhì):不穩(wěn)定,易氧化,注射液加抗氧劑
光毒化反應(yīng),2-氯酚噻嗪特有的
用途:強(qiáng)安定劑,精神分裂、鎮(zhèn)吐、人工冬眠等
2.奮乃靜
化學(xué)名:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
性質(zhì):①堿性 可溶于稀鹽酸
、诠饷舾幸籽趸,漸變色,避光保存
前藥:伯醇基成酯的前藥(氟奮乃靜庚酸酯或癸酸酯)延長作用時(shí)間
(二)其他三環(huán)類(考綱無要求)
(三)其他類
1.氟哌啶醇
丁酰苯類
化學(xué)名:1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1- 哌啶基]-1-丁酮
光照顏色變深
副作用:錐體外系反應(yīng)
癸酸酯前藥作用時(shí)間長
2.舒必利
苯甲酰胺類
化學(xué)名:N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺;)-苯甲酰胺
性質(zhì):極易溶氫氧化鈉、需避光
吡咯烷 2位手性碳左旋體有活性,臨床用消旋
用途:抗幻覺、抗抑郁、止吐
二、抗抑郁
按作用機(jī)制分三類:(神經(jīng)遞質(zhì)和酶)
1.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑
2.5-羥色胺重?cái)z取抑制劑
3.單胺氧化酶抑制劑
(一)去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑
鹽酸阿米替林
化學(xué)名:N,N-二甲基-3-[10,11-二氫-5H-二苯并〔a,d 〕環(huán)庚三烯-5- 亞基]-1- 丙胺鹽酸鹽
代謝:首過效應(yīng),代謝物去甲替林有活性
(二)5-羥色胺重?cái)z取抑制劑
5-羥色胺重?cái)z取抑制劑類 抗抑郁
3.氟西汀
化學(xué)名:(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺鹽酸鹽
代謝:N去甲基有活性,半衰期長
4.鹽酸帕羅西汀
化學(xué)名:(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶鹽酸鹽
注意:停藥易發(fā)生戒斷反應(yīng),逐步減藥
(三)單胺氧化酶抑制劑
結(jié)構(gòu)中含嗎啉
選擇性抑制單胺氧化酶A
三、抗狂躁癥藥
碳酸鋰
結(jié)構(gòu):無機(jī)鋰鹽
毒性:毒性與血藥濃度有關(guān),監(jiān)測和急救
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