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考試輔導(dǎo)

執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn)

時(shí)間:2024-08-29 10:55:13 考試輔導(dǎo) 我要投稿
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2017執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn)

  全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試由國家人事部、國家食品藥品監(jiān)督管理局共同負(fù)責(zé)執(zhí)業(yè)藥師資格考試工作。接下來應(yīng)屆畢業(yè)生考試網(wǎng)小編為大家編輯整理了2017執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn),希望對大家有所幫助。

2017執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點(diǎn)

  第十二章 抗癲癇及抗驚厥藥

  一、巴比妥類及其類似物

  (一)巴比妥類的基本結(jié)構(gòu)

  丙二酸酯與脲的環(huán)狀酰脲衍生物

  特點(diǎn):5位雙取代,增加脂溶性、

  降低酸性,產(chǎn)生活性

  有成癮性,戒斷癥狀,部分屬于國家特殊管理的二類精神藥品(精I(xiàn)I)

  (二)主要藥物

  1.苯巴比妥(精I(xiàn)I)

  (1)化學(xué)名: 5-乙基-5-苯基-2,4,6 (1H,3H,5H)-嘧啶三酮

  (2)性質(zhì):

  ①難溶于水,互變異構(gòu),形成內(nèi)酰亞胺式顯酸性,可與堿成鈉鹽,溶于水

 、阝c鹽呈堿性,接觸酸性藥物或吸收二氧化碳,析出苯巴比妥(酸性弱于碳酸)

  配注射劑和藥物配伍要注意

 、郗h(huán)酰脲易水解開環(huán)(失效)pH ↑水解↑

  苯基丁酰脲

  使用粉針干燥保存

 、芎p縮脲結(jié)構(gòu),與銅鹽(吡啶-硫酸銅)反應(yīng)顯紫色

  含硫巴比妥,生成綠色   區(qū)別含 S 或含 O

  (3)排泄速度:

  酸性尿中解離少,由腎小管再吸收,排泄慢,調(diào)節(jié)尿液pH可調(diào)節(jié)排泄速度

  (4)代謝:

  5位取代基的氧化,酰脲水解開環(huán)

  (5)作用:現(xiàn)主要抗癲癇

  2.異戊巴比妥

  5位異戊基易代謝,中時(shí)效

  3.硫噴妥鈉

  是異巴比妥2位S取代

  脂溶性強(qiáng),起效快,超短時(shí)間

  4.苯妥英鈉

  (1)化學(xué)名:5,5-二苯基-2,4 -咪唑烷二酮鈉鹽

  (2)化學(xué)性質(zhì)(與苯巴比妥類似,酰脲)

 、偎芤何斩趸汲霈F(xiàn)渾濁,應(yīng)密閉保存

 、谒芤簤A性加熱,水解開環(huán)生成α-氨基二苯乙酸和氨

  (3)具飽和代謝動力學(xué)特點(diǎn)

  代謝酶飽和,代謝減慢,產(chǎn)生毒性

  (4)藥物相互作用(新考點(diǎn)):

  氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制,使血藥濃度增加(需監(jiān)測、個(gè)體差異給藥)

  (5)新用途:除抗癲癇,治療三叉神經(jīng)痛和洋地黃引起的心率不齊

  二、其他類

  1.加巴噴丁

  γ-氨基丁酸的環(huán)狀物

  2.拉莫三嗪(新)

  5苯基-1,2,4-三嗪衍生物

  新型抗癲癇藥,

  抑制腦內(nèi)興奮遞質(zhì)釋放

  3.卡馬西平

  (1)化學(xué)名:

  5H-二苯并[b,f] 氮雜-5-甲酰胺

  (2)性質(zhì):①室溫、干燥穩(wěn)定

  ②受潮片劑硬化,藥效降低

 、酃庹铡∫鹁酆虾脱趸芄獗4

  (3)代謝

  10氧代衍生物是奧卡西平

  4.奧卡西平

  同卡馬西平,易從胃腸道吸收

  代謝活性產(chǎn)物是10,11 - 二氫-10 - 羥基卡馬西平

  5.丙戊酸鈉

  化學(xué)名:2-丙基戊酸鈉

  作用機(jī)制:抑制GABA的代謝,廣譜

  肝毒性,定期查肝功

  第十三章 抗精神失常藥

  抗精神病、抗抑郁、抗狂躁癥

  一、抗精神病藥

  化學(xué)結(jié)構(gòu)分類:五類(吩噻嗪、噻噸、二苯并環(huán)庚烯、丁酰苯、苯酰胺)

  (一)吩噻嗪類

  基本結(jié)構(gòu)噻嗪(如氯丙嗪)

  構(gòu)效關(guān)系:

 、2位取代(CF3 > Cl)

  ②10位N與側(cè)鏈?zhǔn)灏種間3C碳原子為宜

 、蹅(cè)鏈末端氮為叔胺,也可是雜環(huán)哌嗪

  1.鹽酸氯丙嗪

  化學(xué)名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽

  性質(zhì):不穩(wěn)定,易氧化,注射液加抗氧劑

  光毒化反應(yīng),2-氯酚噻嗪特有的

  用途:強(qiáng)安定劑,精神分裂、鎮(zhèn)吐、人工冬眠等

  2.奮乃靜

  化學(xué)名:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇

  性質(zhì):①堿性 可溶于稀鹽酸

 、诠饷舾幸籽趸,漸變色,避光保存

  前藥:伯醇基成酯的前藥(氟奮乃靜庚酸酯或癸酸酯)延長作用時(shí)間

  (二)其他三環(huán)類(考綱無要求)

  (三)其他類

  1.氟哌啶醇

  丁酰苯類

  化學(xué)名:1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1- 哌啶基]-1-丁酮

  光照顏色變深

  副作用:錐體外系反應(yīng)

  癸酸酯前藥作用時(shí)間長

  2.舒必利

  苯甲酰胺類

  化學(xué)名:N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺;)-苯甲酰胺

  性質(zhì):極易溶氫氧化鈉、需避光

  吡咯烷 2位手性碳左旋體有活性,臨床用消旋

  用途:抗幻覺、抗抑郁、止吐

  二、抗抑郁

  按作用機(jī)制分三類:(神經(jīng)遞質(zhì)和酶)

  1.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

  2.5-羥色胺重?cái)z取抑制劑

  3.單胺氧化酶抑制劑

  (一)去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

  鹽酸阿米替林

  化學(xué)名:N,N-二甲基-3-[10,11-二氫-5H-二苯并〔a,d 〕環(huán)庚三烯-5- 亞基]-1- 丙胺鹽酸鹽

  代謝:首過效應(yīng),代謝物去甲替林有活性

  (二)5-羥色胺重?cái)z取抑制劑

  5-羥色胺重?cái)z取抑制劑類 抗抑郁

  3.氟西汀

  化學(xué)名:(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺鹽酸鹽

  代謝:N去甲基有活性,半衰期長

  4.鹽酸帕羅西汀

  化學(xué)名:(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶鹽酸鹽

  注意:停藥易發(fā)生戒斷反應(yīng),逐步減藥

  (三)單胺氧化酶抑制劑

  結(jié)構(gòu)中含嗎啉

  選擇性抑制單胺氧化酶A

  三、抗狂躁癥藥

  碳酸鋰

  結(jié)構(gòu):無機(jī)鋰鹽

  毒性:毒性與血藥濃度有關(guān),監(jiān)測和急救

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