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執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》備考知識點
2017年執(zhí)業(yè)藥師考試時間為2017年10月14、15日，下面是小編為大家搜索整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》備考知識點，更多相關(guān)內(nèi)容請關(guān)注應(yīng)屆畢業(yè)生考試網(wǎng)。
苯妥英納
乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有高度選擇性抑制作用�？梢种飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜)有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。
本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi)流，對高頻異常放電有效，對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長動作電位時程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取，間接增強(qiáng)GABA的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。
臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞�？剐穆墒С�。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。
苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。
水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效)。苯妥英納可用于抗心律失常。
乙琥胺
對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。
不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
卡馬西平
阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運動性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
其它抗癲癇藥
卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
氯丙嗪
二甲胺類抗精神病藥�？诜孜眨獫{蛋白結(jié)合率達(dá)90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個體化。多巴胺(DA)受體阻滯劑。對α—受體和M受體也有阻斷作用。
臨床應(yīng)用：抗精神病作用(可產(chǎn)生耐受性)。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起****腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌，試用于巨人癥的治療。
不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓(注射后應(yīng)臥床休息)。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)(帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解)遲發(fā)性運動障礙(抗膽堿藥可使癥狀加重)禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
碳酸鋰
抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。
其它抗精神病藥
泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。
左旋多巴
抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。口服后通過芳香族氨基酸的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。
臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體�？梢疠p度直立性低血壓，短暫心動過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。
不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)(潰瘍出血可用多潘立酮消除)，心血管反應(yīng)(體位性低血壓)，不自主異常動作(開關(guān)現(xiàn)象)，精神障礙。
禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。
苯海索(安坦)
膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
嗎啡
阿片類鎮(zhèn)痛藥(最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì))�？诜笥休^強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用�？墒寡軘U(kuò)張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘(休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用)，止瀉。
不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴性(可樂定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀)，可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來拮抗)。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
哌替啶(度冷丁)
阿片激動類鎮(zhèn)痛藥�？诜孜眨⑸涓��？善鸬芥�(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。
解熱鎮(zhèn)痛藥
共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。
乙酰水楊酸(阿司匹林)
非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥�？诜谛∧c吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙�；Щ�，減少了血小板中血栓素TXA2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶，減少PGI2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。
不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)(機(jī)制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素K預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。)、過敏反應(yīng)(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(yīng)(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童，患流感或水痘者禁用)。
藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。
保泰松和羥基保泰松
吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎�？捎糜谥委熂毙酝达L(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。
不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速強(qiáng)心甙的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。
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