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2017年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)精華輔導(dǎo)資料
2017年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間為10月14、15日，為了幫助大家更加系統(tǒng)地復(fù)習(xí)備考，下面應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家搜索整理了2017年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)精華輔導(dǎo)資料，希望對(duì)大家考試有所幫助。
左旋多巴
一、體內(nèi)過(guò)程
左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為0.5～2小時(shí)，血漿t1/2為1～3小時(shí)�？诜战�(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。(zy2008-1-051)
zy2008-1-051左旋多巴體內(nèi)過(guò)程的特點(diǎn)是
A.口服給藥后主要在胃內(nèi)吸收
B.口服給藥后大部分藥物在腎內(nèi)被脫羧
C.其在外周不能代謝為多巴胺
D.其進(jìn)入中樞后經(jīng)多巴脫羧酶代謝失活
E.口服給藥進(jìn)入中樞藥物量很少
zy2008-1-051答案：E
題干解析：此題是理解應(yīng)用題，左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為0.5～2小時(shí)，血漿t1/2為1～3小時(shí)�？诜战�(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。
正確答案分析：外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，答案應(yīng)為E。
備選答案分析：口服左旋多巴經(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶�，選項(xiàng)A和B、C可排除，進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。選項(xiàng)D也是錯(cuò)誤的。
思路擴(kuò)展：由這一題我們要知道出題老師的思路：左旋多巴是�？妓幬铮渥饔脵C(jī)制和臨床應(yīng)用是考生掌握重點(diǎn)。
二、藥理作用及臨床應(yīng)用
(一)杭帕金森病 左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量不足，發(fā)揮抗帕金森病作用。經(jīng)本品治療后，約75%的患者可獲較好療效。其作用特點(diǎn)為：
1.對(duì)輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。
2.對(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較好，而對(duì)肌肉震顫療效較差。
3.作用較慢，用藥2～3周出現(xiàn)療效，1～6月才獲最大療效。
4.作用較持久。
5.對(duì)其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對(duì)吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無(wú)效。(zy2003-1-006)
(二)治療肝昏迷 左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素，使正常神經(jīng)活動(dòng)得以恢復(fù)，患者可從昏迷狀態(tài)下蘇醒。僅作短時(shí)治療。
zy2003-1-006 用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森病)，不能緩解的癥狀是?
A.肌肉強(qiáng)直?
B.隨意運(yùn)動(dòng)減少?
C.動(dòng)作緩慢?
D.面部表情呆板?
E.靜止性震顫?
答案：E
阿里點(diǎn)奧運(yùn)火炬時(shí)面向觀眾一刻那顫抖的雙手和火炬，印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦，多巴，多巴，您就哆嗦吧——震顫。
第二節(jié) 卡比多巴
【藥理作用及臨術(shù)應(yīng)用】
卡比多巴為α—甲基多巴肼的左旋體，具有較強(qiáng)的抑制L—芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進(jìn)入腦內(nèi)，故與左旋多巴合用時(shí)，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時(shí)也使其不良反應(yīng)顯減少。本品單獨(dú)應(yīng)用時(shí)并無(wú)治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1：10劑量合用，可在左旋多巴的有效劑量減少75%。
氯丙嗪
一、藥理作用及臨床應(yīng)用
氯丙嗪可阻斷多巴胺(DA)受體、α受體及M受體。DA受體到有D1和D2二種亞型。D1受體與Cs蛋白偶聯(lián)，激動(dòng)時(shí)可經(jīng)Cs蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶cAMP水平增加，其外周作用表現(xiàn)為血管擴(kuò)張和心肌收縮力增強(qiáng)，中樞效應(yīng)尚不清楚。D2受體的中樞效應(yīng)主要表現(xiàn)在DA中樞通路，即黑質(zhì)—紋狀體通路、中腦—邊緣葉通路、中腦-皮質(zhì)通路和結(jié)節(jié)—漏斗通路。其中前者與錐體外系的運(yùn)動(dòng)功能有關(guān)，后者與下丘腦某些激素分泌有關(guān)，而中間二條通路則主要與精神、情緒及行為活動(dòng)有關(guān)。D2受體與C1蛋白樞聯(lián)，激動(dòng)時(shí)可抑制腺苷酸環(huán)化酶活性，還能使K+通道開(kāi)放。氯丙嗪對(duì)D1、D2受體缺乏擇性。
(一)中樞神經(jīng)系統(tǒng)
1.抗精神病作用 氯丙嗪可迅速控制精神病人的興奮躁動(dòng)癥狀，繼續(xù)用藥可使患者幻覺(jué)、妄想、躁狂及精神運(yùn)動(dòng)性興奮等癥狀逐漸減輕，疝人恢復(fù)理智，情緒安定，生活理。一般需連續(xù)用藥6周～6個(gè)月才能充分顯效。
本品主要用于治療各型精神分裂癥，尤其對(duì)急性發(fā)作患者療效較好。常需長(zhǎng)期應(yīng)用;維持療效，減少?gòu)?fù)發(fā)。此外，對(duì)躁狂癥及其他精神病所伴有的興奮、緊張及妄想癥狀也有定療效。
氯丙嗪抗精神病作用機(jī)制尚未弄清，推測(cè)是由于藥物阻斷了腦內(nèi)DA受體。因?yàn)榫寻Y患者的臨床癥狀是由于腦內(nèi)DA功能過(guò)強(qiáng)所致，即D2受體密度特異性增高。氯丙嗪阻斷了D2受體使精神病人癥狀改善。
2，鎮(zhèn)吐作用 氯丙嗪具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。此作用是由于藥物阻斷了延腦第四腦室底
部極后區(qū)的催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體(DA-R)的結(jié)果——小劑量。大劑量的藥物還可直接抑制嘔吐中樞。 氯丙嗪可用于治療多種原因如痛癥、射線及藥物等引起的嘔吐。對(duì)頑固性呃逆亦有——定療效，但對(duì)暈動(dòng)病(暈船、暈車)引起的嘔吐無(wú)效。
3.對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響 可抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)功能紊亂。此時(shí)人的體溫�？呻S外界環(huán)境溫度變化而變更，如在低溫環(huán)境下，體溫可降低，而在高溫環(huán)境中，體溫可隨之升高。藥物不僅能使發(fā)熱病人的體溫下降，也能使正常人體溫下降。這一點(diǎn)與解熱、鎮(zhèn)痛藥作用有明顯差異，它們僅能降低發(fā)熱病人體溫，而不影響正常人體溫。
臨床上利用氯丙嗪這—特性，可配合物理降溫及合用其他藥物，使患者處于深睡、低溫狀態(tài)，即處于“人工冬眠”狀態(tài)，使患者代謝率明顯下降，組織耗氧量減少，用于治療嚴(yán)重感染、高熱及甲狀腺危象等疾患，使病人度過(guò)危險(xiǎn)期，有利于其他治療手段發(fā)揮效用。又叫冬眠靈
4.加強(qiáng)中樞抑制藥作用 可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜、催眠藥及鎮(zhèn)痛藥作用。
(二)自主神經(jīng)系統(tǒng) 氯丙嗪可阻斷α受體，并且有抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞和直接擴(kuò)張血管平滑肌作用，引起血管擴(kuò)張，血壓下降。反復(fù)用藥這種作用可逐漸減弱。此外，還可阻斷M蛆堿受體，但無(wú)治療意義。
(三)內(nèi)分泌系統(tǒng) 氯丙嗪可阻斷結(jié)節(jié)—漏斗DA通路的D2受體，減少下丘腦催乳素抑制因子釋放，因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺釋放激素分泌，造成卵泡刺激素和黃體生成素釋放減少。此外，還能抑制促皮質(zhì)激素和生長(zhǎng)激素的分泌。
二、不良反應(yīng)
(一)一般不良反應(yīng) 表現(xiàn)為嗜睡、無(wú)力、視力模糊、鼻塞、心動(dòng)過(guò)速、口干及便秘等中樞神經(jīng)及自主神經(jīng)系統(tǒng)副作用。長(zhǎng)期應(yīng)用可致****腫大、閉經(jīng)及生長(zhǎng)減慢等。本品靜注后由于其α受體阻斷作用.可致體位性低血壓。
(二)錐體外系反應(yīng)
1.帕金森綜合征 肌張力增高，面部表情呆板，動(dòng)作遲緩，肌震顫，流涎等。
2.急性肌張力障礙 多在用藥后1～5天出現(xiàn)，可見(jiàn)舌、面、頸背部肌肉痙攣，患者出現(xiàn)強(qiáng)迫性張口、伸舌、斜頸、呼吸運(yùn)動(dòng)障礙及吞咽困難。
3.靜坐不能 患者出現(xiàn)坐立不安，反復(fù)徘徊。
4.遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 表現(xiàn)為不自主、有節(jié)律的刻板運(yùn)動(dòng)，如吸吮、舐舌、咀嚼等。
一般認(rèn)為，上述前三種癥狀可用中樞抗膽堿藥治療。而遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙可能與氯丙嗪長(zhǎng)期阻斷突觸后DA受體，使DA受體數(shù)目增加有關(guān)，用抗膽堿藥治療反可使之加重。(zl2004-1-030)
zl2004-1-030?能加重氯丙嗪所致的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙程度的藥物是
A.抗躁狂藥?
B.抗癲癇藥?
C.抗膽堿藥?
D.抗抑郁藥?
E.抗焦慮藥
答案：C?
(三)過(guò)敏反應(yīng)
常見(jiàn)皮疹、光敏性皮炎。少數(shù)患者出現(xiàn)肝細(xì)胞內(nèi)微膽管阻塞性黃疽及急性粒細(xì)胞缺乏，應(yīng)立即停藥。(zy2006-1-059;zy2000-1-82;zy1999-1-088;zl2003-1-168;zl2001-1-061;zl2000-1-109;zl1999-1-040)
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