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執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)：抗菌藥物

　　抗菌藥物一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括各種抗生素、磺胺類(lèi)、咪唑類(lèi)、硝基咪唑類(lèi)、喹諾酮類(lèi)等化學(xué)合成藥物。下面是應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家搜索整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)：抗菌藥物，希望對(duì)大家有所幫助。

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)：抗菌藥物

　　抗菌藥物

　　第一節(jié) 青霉素類(lèi)抗菌藥物

　　按照青霉素的來(lái)源，可將青霉素類(lèi)分為天然青霉素類(lèi)、半合成青霉素類(lèi)兩個(gè)大類(lèi)。后者又可以分為下列類(lèi)型：

　　(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。

　　(2)耐青霉素酶青霉素類(lèi)，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林。

　　(3)廣譜青霉素類(lèi)，如氨芐西林，阿莫西林。

　　(4)抗銅綠假單胞菌青霉素類(lèi)，如羧芐西林、哌拉西林。

　　(5)抗革蘭陰性桿菌青霉素類(lèi)，如美西林、替莫西林。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　青霉素類(lèi)抗菌藥物機(jī)制，均為干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，菌體失去滲透保護(hù)屏障導(dǎo)致細(xì)菌腫脹、變形。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　青霉素類(lèi)用藥后可發(fā)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)，如過(guò)敏性休克(I型變態(tài)反應(yīng))和血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))。

　　(三)禁忌證

　　有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

　　(四)藥物相互作用

　　1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類(lèi)藥可減少青霉素類(lèi)的腎小管分泌而延長(zhǎng)其血漿半衰期。

　　2.青霉素類(lèi)可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。

　　3.青霉素類(lèi)與氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置于同一容器內(nèi)給藥。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)用藥前必須詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史

　　過(guò)敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵�，并即給患者皮下注射腎上腺素，吸氧

　　(二)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

　　(三)選擇適宜的溶劑和滴速

　　(四)監(jiān)護(hù)青霉素類(lèi)藥的特殊反應(yīng)

　　三、主要藥品

　　青霉素

　　【適應(yīng)證】(1)用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫等。(2)青霉素為以下感染的苴造葒：①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎等;②肺炎鏈球菌感染如腦膜炎和菌血癥等;③不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦鉤端螺旋體病;淋病臟病。

　　氨芐西林

　　【適應(yīng)證】用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥等。

　　阿莫西林

　　【適應(yīng)證】用于：銅綠假單胞菌。

　　芐星青霉素

　　【適應(yīng)證】用于預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和控制鏈球菌感染的流行。

　　阿莫西林克拉維酸鉀

　　Amoxicillin and Clavulanate Potassium

　　【適應(yīng)證】用于：(1)上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎。(2)下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染。(3)泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。(4)皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染等。(5)其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染。(6)還可用于預(yù)防大手術(shù)感染，如胃腸、盆腔、頭、頸、心臟、腎、膽道手術(shù)和關(guān)節(jié)移植。

　　記憶口訣：窄譜殺菌青霉素，過(guò)敏反應(yīng)危險(xiǎn)大。

　　第二節(jié) 頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物

　　目前將頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物分為五代。

　　(1)第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭陽(yáng)性球菌，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。

　　(2)第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代頭孢菌素相仿或略差，對(duì)部分腸桿菌科細(xì)菌亦具有抗菌活性。常用的注射劑有頭孢呋辛和頭孢替安，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。

　　(3)第三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有良好抗菌作用，其中頭孢他啶和頭孢哌酮對(duì)銅綠假單胞菌及某些非發(fā)酵菌亦有較好作用。注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶和頭孢哌酮等�？诜苿┯蓄^孢克肟、頭孢泊肟酯等。

　　(4)第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟。

　　(5)第五代頭孢菌素屬于超廣譜抗生素。代表藥有頭孢洛林酯、頭孢托羅、頭孢吡普等。

　　一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　頭孢菌素類(lèi)藥的抗菌作用機(jī)制與青霉素類(lèi)相同，與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上主要的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成過(guò)程中的交叉連接不能形成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障礙，細(xì)菌溶菌死亡。

　　頭孢菌素類(lèi)藥屬于繁殖期殺菌劑。

　　1.第一代頭孢菌素

　　對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括耐青霉素金黃色葡萄球菌的抗茵作用較第二代略強(qiáng)，顯著超過(guò)第三代。

　　2.第二代頭孢菌素

　　對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性較第一代略差或相仿，對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性較第一代強(qiáng)，較第三代弱。對(duì)多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，對(duì)厭氧菌有一定作用，但對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效;對(duì)多種B-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定;對(duì)腎臟毒性較第一代小。

　　3.第三代頭孢菌素

　　對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性較第一、二代弱，對(duì)革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定;對(duì)腎臟基本無(wú)毒性;適用于嚴(yán)重革蘭陰性及敏感陽(yáng)性菌的感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。

　　4.第四代頭孢菌素

　　對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與第三代相比，增強(qiáng)了抗革蘭陽(yáng)性菌活性，特別是對(duì)鏈球菌、肺炎球菌有很強(qiáng)的活性，抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強(qiáng);對(duì)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;半衰期長(zhǎng);無(wú)腎臟毒性;用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的重癥感染。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　常見(jiàn)皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹、過(guò)敏性休克甚至死亡。

　　(三)禁忌證

　　對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥過(guò)敏者、有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用。

　　(四)藥物相互作用

　　1.頭孢菌素類(lèi)與氨基糖苷類(lèi)抗菌藥物可相互滅活，當(dāng)兩類(lèi)藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)在不同部位給藥，兩類(lèi)藥不能混入同一注射容器內(nèi)。

　　2.本類(lèi)藥可產(chǎn)生低凝血酶原血癥、血小板減少癥，與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可使出血風(fēng)險(xiǎn)增加。

　　3.頭孢曲松與多種藥物存在配伍禁忌，如紅霉素、四環(huán)素、氟康唑、萬(wàn)古霉素、兩性霉素B、環(huán)丙沙星、苯妥英鈉、氯丙嗪、氨茶堿、維生素B、維生素C，并可與金屬形成絡(luò)合物，故一般應(yīng)單獨(dú)給藥。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)用藥前須知患者藥物過(guò)敏反應(yīng)史并做皮膚敏感試驗(yàn)

　　(二)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

　　(三)長(zhǎng)期應(yīng)用頭孢菌素類(lèi)藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)凝血功能