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2017年初級(jí)藥士考試知識(shí)點(diǎn)輔導(dǎo)
2017年衛(wèi)生資格考試時(shí)間為5月20-21、27-28日，考試即將進(jìn)行，大家準(zhǔn)備好了嗎?下面是應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家提供的2017年初級(jí)藥士考試知識(shí)點(diǎn)輔導(dǎo)，希望對(duì)大家備考有所幫助。
乙酰唑胺
乙酰唑胺為碳酸酐酶抑制劑。在腎小管上皮細(xì)胞、胃黏膜、胰腺細(xì)胞、眼睫狀體上皮細(xì)胞、紅細(xì)胞和中樞神經(jīng)細(xì)胞中均有碳酸酐酶的分布。
該酶的主要功能是促進(jìn)CO2和H2O結(jié)合為碳酸，并使碳酸再解離為H+與HCO3-.當(dāng)碳酸酐酶的功能被抑制時(shí)，任何需要礦和大量而連續(xù)供應(yīng)的功能活動(dòng)均受到影響，如：
�、倌I小管近曲小管內(nèi)的碳酸酐酶被抑制，H+的產(chǎn)生減少，H+與Na+的交換減慢，Na+重吸收減少，Na+、H2O 與重碳酸鹽排出增加，因而產(chǎn)生利尿作用，排出堿性尿。但利尿作用很弱，且長(zhǎng)期服用會(huì)導(dǎo)致耐受性的發(fā)生，故目前很少單獨(dú)用于利尿，然而，它對(duì)于伴有水腫的子癇患者則有良好的利尿降壓作用;
②眼內(nèi)各部組織(如睫狀體、視網(wǎng)膜、晶體)均有碳酸酐酶的存在，患青光眼時(shí)，睫狀體上皮內(nèi)碳酸酐酶的活性增高，眼壓上升。本品抑制睫狀體上皮細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶的活性，使眼壓下降。 本品具有類似磺胺結(jié)構(gòu)，口服吸收良好。服藥后30分鐘即能影響尿液的pH，1-1.5小時(shí)開始降低眼壓，tmax為2-4小時(shí)，作用持續(xù)8-12小時(shí)。t1/2約為3-6小時(shí)。絕大部分藥 以原形由腎小管分泌，服用量的80%在8-12小時(shí)內(nèi)排出， 24小時(shí)可完全排盡。
氨苯蝶啶
氨苯蝶啶為留鉀利尿藥，其留鉀排鈉作用與螺內(nèi)酯相似，但其作用機(jī)制與后者不同。它不是醛固酮拮抗劑，而是直接抑制腎臟遠(yuǎn)曲小管和集合管的Na+進(jìn)入上皮細(xì)胞，進(jìn)而改變跨膜電位，而減少K+的分泌;Na+的重吸收減少，從而使Na+、Cl-及水排泄增多，而K+排泄減少。
作用較迅速，但較弱，屬低效能利尿藥，其留鉀作用弱于螺內(nèi)酯。 本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度約30%～70%.口服后2小時(shí)起效，tmax為6小時(shí)，作用持續(xù)12～16小時(shí)。
t1/2為1.5～2小時(shí)，但無(wú)尿者的t1/2顯著延長(zhǎng)，可達(dá)10小時(shí)以上。本品在肝臟代謝，原形和代謝物主要由腎臟排泄，少部分經(jīng)膽道排出。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，本品可透過(guò)胎盤并分泌到乳汁中。
螺內(nèi)酯不良反應(yīng)
(1)常見的有：①高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無(wú)尿時(shí);即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。
(2)少見的有：①低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高;②抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性****發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下，在女性可致****脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降;③中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
(3)罕見的有：①過(guò)敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難;②暫時(shí)性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過(guò)度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過(guò)率下降有關(guān);③輕度高氯性酸中毒。
青霉素聯(lián)合反應(yīng)
1.青霉素不可與同類抗生素聯(lián)用，由于它們的抗菌譜和抗菌機(jī)制大部分相似，聯(lián)用效果并不相加。相反，合并用藥加重腎損害，還可以引起呼吸困難或呼吸停止。它們之間有交叉抗藥性，不主張兩種β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。
2.青霉素不可與磺胺類藥物和四環(huán)素類藥物聯(lián)合使用，青霉素屬繁殖期“殺菌劑”，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，四環(huán)素屬“抑菌劑”，影響菌體蛋白質(zhì)的合成，二者聯(lián)合作用屬拮抗作用，一般情況下不應(yīng)聯(lián)合用藥。臨床資料表明單用青霉素抗菌效力為90%,單用磺胺類藥效力為81%,兩者聯(lián)合用藥抗菌效力為75%,若非特殊情況不可聯(lián)合使用。
3.青霉素不可與氨基糖苷類藥物混合輸液，兩者混合同于輸液器給病人輸液，因青霉素的β-內(nèi)酰胺可使慶大霉素產(chǎn)生滅活作用，其機(jī)制為兩者之間發(fā)生化學(xué)相互作用，故嚴(yán)禁混合應(yīng)用，應(yīng)采用青霉素靜脈滴注，慶大霉素肌肉注射。
綜上所述，青霉素聯(lián)用不當(dāng)，由于藥物的相互作用，而導(dǎo)致藥物不良反應(yīng)是不可低估的。青霉素是治療各種感染性疾病的最常用抗生素，嚴(yán)格掌握用藥的適應(yīng)證，合理聯(lián)用，措施得力，減少不必要的不良反應(yīng)。
�、绰让顾亍⒓t霉素、四環(huán)素類、磺胺藥等抑菌劑可干擾青霉素的殺菌活性，不宜與青霉素類合用，尤其是在治療腦膜炎或需迅速殺菌的嚴(yán)重感染時(shí)。
�、当鞘�、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少青霉素類在腎小管的排泄，因而使青霉素類的血藥濃度增高，而且維持較久，半衰期延長(zhǎng)，毒性也可能增加。
�、肚嗝顾剽浕蜮c與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞青霉素的氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液皆可破壞青霉素的活性。青霉素也可為氧化劑或還原劑或羥基化合物滅活。
�、非嗝顾仂o脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。故該品不宜與其他藥物同并滴注。
�、盖嗝顾乜稍鰪�(qiáng)華法林的作用。
�、乖撈放c氨基糖苷類抗生素混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。
水通道蛋白概念
水通道蛋白(Aquaporin)，又名水孔蛋白，是一種位于細(xì)胞膜上的蛋白質(zhì)(內(nèi)在膜蛋白)，在細(xì)胞膜上組成“孔道”，可控制水在細(xì)胞的進(jìn)出，就像是“細(xì)胞的水泵”一樣。
水通道是由約翰霍普金斯大學(xué)醫(yī)學(xué)院的美國(guó)科學(xué)家彼得·阿格雷所發(fā)現(xiàn)，他與通過(guò)X射線晶體學(xué)技術(shù)確認(rèn)鉀離子通道結(jié)構(gòu)的洛克斐勒大學(xué)霍華休斯醫(yī)學(xué)研究中心的羅德里克·麥金農(nóng)共同榮獲了2003年諾貝爾化學(xué)獎(jiǎng)。
水分子經(jīng)過(guò)Aquaporin時(shí)會(huì)形成單一縱列，進(jìn)入彎曲狹窄的通道內(nèi)，內(nèi)部的偶極力與極性會(huì)幫助水分子旋轉(zhuǎn)，以適當(dāng)角度穿越狹窄的通道，因此Aquaporin的蛋白構(gòu)形為僅能使水分子通過(guò)之原因。
青霉素腦病含義
青霉素腦病是青霉素的一種少見中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，通常青霉素僅有少量通過(guò)血腦屏障，但在用量過(guò)大，靜滴速度過(guò)快時(shí)，大量藥物迅速進(jìn)入腦組織，即血及腦脊液中藥物的濃度升高，干擾正常的神經(jīng)功能致嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)應(yīng)，如反射亢進(jìn)、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等，稱之“青霉素腦病”。
青霉素腦病的發(fā)病機(jī)理未明，其原因是藥物在一定程度上抑制了中樞神經(jīng)抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的合成和轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制中樞神經(jīng)細(xì)胞Na+-K+-ATP酶，使靜息膜電位降低所致。有文獻(xiàn)認(rèn)為可能與青霉素鈉鹽中的陽(yáng)離子有關(guān)，認(rèn)為鈉、鋰、銨、鍶、鈣、鎂、鉀的毒性作用依次增大，此外與制劑純度，個(gè)體差異，劑量大小、注射方法，速度、濃度均有關(guān)。有的學(xué)者證明青霉素G在腦脊液中的濃度超過(guò)8u～10u/ml,即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，有人認(rèn)為血腦屏障機(jī)能差是主要原因。青霉素進(jìn)入機(jī)體后90%由腎臟排出，嬰兒腎功能差，使其半衰期延長(zhǎng)，血中濃度增高，毒性增加，發(fā)生神經(jīng)毒性作用。導(dǎo)致大腦興奮性增高--驚厥，即“青霉素腦病。目前主張嬰兒青霉素用量<60萬(wàn)u/kg·d,新生兒<40萬(wàn)u/kg·d,在24小時(shí)內(nèi)分次輸入，腎功能不全及循環(huán)不良者更要慎用。
由于老年人腎功能的減退，青霉素和其它廣譜青霉素，半衰期延長(zhǎng)。如青霉素G靜注，在25歲青年身上半衰期為0.55小時(shí)，而在70歲老年人身上半衰期則為1.0小時(shí);普魯卡因青霉素半衰期在25歲青年身上為10小時(shí)，在70歲老年人身上則為18小時(shí);雙氯青霉素在小于30歲青年身上半衰期為0.88小時(shí)，在大于65歲老年人身上則為3.97小時(shí);羥氨芐青霉素靜注在青年身上半衰期為1小時(shí)～1.5小時(shí)，在89歲老人身上為2.67小時(shí)。同時(shí)，由于老年人血漿白蛋白產(chǎn)生減少，75歲以上者僅為3.7%，因此吸收的抗生素在血液中呈結(jié)合狀態(tài)相應(yīng)減少，其游離部分在血液和組織中升高。當(dāng)老年人應(yīng)用大劑量青霉素G、羧芐青霉素時(shí)，可出現(xiàn)神經(jīng)～精神癥狀，如反射亢進(jìn)、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等，也可出現(xiàn)暫時(shí)的精神失常，容易形成“青霉素腦病”。
由于小兒的血腦屏障功能及腎功能不成熟，大劑量青霉素可使腦脊液濃度明顯增高，對(duì)中樞產(chǎn)生毒性作用，導(dǎo)致青霉素腦病的發(fā)生。另外，一百萬(wàn)青霉素G鈉含Na+39mg,一百萬(wàn)青霉素G鉀含V1+66mg,大量靜注時(shí)應(yīng)注意K+、Na+在體內(nèi)的潴留。也容易形成“青霉素腦病”。
青霉素類特別是青霉素G的全身用量過(guò)大或靜脈滴注過(guò)快時(shí)，腦脊液中青霉素濃度超過(guò)8U/ml，可對(duì)大腦皮層直接產(chǎn)生刺激作用，出現(xiàn)痙攣、驚厥、癲癇甚至昏迷等嚴(yán)重反應(yīng)。一般在用藥后24-72h內(nèi)出現(xiàn)。常發(fā)生于新生兒，兒童和老年人，是因?yàn)樗幬镆子谕高^(guò)其血腦屏障。對(duì)于有腎功能減退或發(fā)生腎功能衰竭的病人，由于藥物排泄障礙，也易發(fā)生。
青霉素肌注區(qū)可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。鞘內(nèi)注射超過(guò)2萬(wàn)單位或靜脈滴注大劑量青霉素可引起肌肉陣攣、抽搐、昏迷等反應(yīng)。此反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能減退病人。青霉素偶可引起致精神病發(fā)作，應(yīng)用普魯卡因青霉素后個(gè)別病人可出現(xiàn)高熱、焦慮、發(fā)熱等。
病情嚴(yán)重主要表現(xiàn)為在原有疾病基礎(chǔ)上，突然出現(xiàn)驚厥、脫水、缺氧、呼吸急促及血生化學(xué)改變(如低血糖、低鈉血癥、酸血癥)、高血壓、心率快、幻覺、抽搐、昏迷以及呼吸衰竭等。此反應(yīng)發(fā)生機(jī)理不明。有的小兒還可能出現(xiàn)肢體癱瘓，囟門未閉的小兒可見囟門隆起，少數(shù)小兒可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。上述癥狀多在原患病后1～2周出現(xiàn)。
昏迷的時(shí)間長(zhǎng)，可能留有嚴(yán)重的后遺癥。后遺癥可能包括呆傻、失明、耳聾、癱瘓等。少數(shù)病人可能會(huì)因病情嚴(yán)重而死亡。
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