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2016執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)筆記
下面是小編整理的2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)的筆記，大家在復(fù)習(xí)備考期間可作為重點(diǎn)記憶。
黃柏的理化鑒別步驟
黃柏的理化鑒別
(1)取本品粉末0.5g，加甲醇10ml，水浴溫?zé)釘?shù)分鐘，放冷，濾過，取濾液1ml，加稀鹽酸lml與漂白粉少量，顯櫻紅色。(檢查小檗堿)
(2)取本品粉末少量，置載玻片上，加乙醇2-3滴，加稀鹽酸或30%硝酸1-2滴，加蓋玻片，片刻后鏡檢，見黃色針晶簇。(檢查小檗堿)
(3)取本品粉末1g，加乙醚10ml，冷浸，浸出液蒸去乙醚，殘?jiān)詌ml冰醋酸溶解，加硫酸1滴，放置，溶液顯紫棕色。(檢查黃柏酮)
(4)薄層色譜取本品粉末0.2g，加甲醇5ml，密塞，振搖30min，濾過，濾液作供試品液;另取鹽酸小檗堿，加甲醇制成每1ml含0.5g的溶液作對(duì)照品溶液。吸取二溶液分別點(diǎn)樣子同一桂膠G薄層板上，以正丁醇-冰醋酸-水(7：1：2)展開，取出，晾干，紫外燈(365nm)下檢視。供試品色譜在與對(duì)照品色譜的相應(yīng)位置上，顯相同的黃色熒光斑點(diǎn)。
丙戊酸鈉功能
本藥為原發(fā)性大發(fā)作和失神小發(fā)作的首選藥，對(duì)部分性發(fā)作(簡(jiǎn)單部分性和復(fù)雜部分性及部分性發(fā)作繼發(fā)大發(fā)作)療效不佳。對(duì)嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效，對(duì)肌陣攣性失神發(fā)作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對(duì)難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外，還可用于治療熱性驚厥、運(yùn)動(dòng)障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發(fā)的疼痛、腎上腺功能紊亂，以及預(yù)防酒精戒斷綜合征。
局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系
局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構(gòu)成。
(1)親脂性部分 這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強(qiáng)，是局部麻醉藥的必要部分。
當(dāng)酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團(tuán)，如氨基，烷基等，藥效增強(qiáng)。(供電基通過共振和誘導(dǎo)效應(yīng)使羰基極性增強(qiáng)，麻醉作用也增強(qiáng))，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時(shí)間延長(zhǎng)的作用。苯環(huán)對(duì)位以烷氧基取代時(shí)，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時(shí)，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強(qiáng)。
(2)中間聯(lián)接部分 這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。
羰基部分與麻醉藥持效時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時(shí)，作用時(shí)間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時(shí)間變短。但其麻醉作用的強(qiáng)度順序?yàn)椋毫虼?gt;酯>酮>酰胺烷基部分碳原子數(shù)以2～3個(gè)為好，當(dāng)為3個(gè)碳原子時(shí)麻醉作用最強(qiáng)。當(dāng)酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時(shí)，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強(qiáng)，但毒性也增大。
(3)親水性部分 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3～5時(shí)作用最強(qiáng)，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強(qiáng)。
一般來說，具有較高的脂溶性，較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。
血糖藥
目前常用的降糖藥物按作用的機(jī)理共分為八種，主要有胰島素及其類似物、磺脲酰類促泌劑、二甲雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類衍生物促敏劑、苯茴酸類衍生物促泌劑、GLP-1受體激動(dòng)劑、DDP-4酶抑制劑和中成藥九大類多個(gè)品種。
糖尿病是一種因胰島素絕對(duì)或相對(duì)不足，或者靶細(xì)胞對(duì)胰島素敏感性降低引起的以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病，其中2型糖尿病的發(fā)生是外周胰島素抵抗和β細(xì)胞功能缺陷共同作用的結(jié)果。當(dāng)糖尿病患者經(jīng)過飲食和運(yùn)動(dòng)治療以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能達(dá)到治療目標(biāo)時(shí)，需采用藥物治療。
中樞興奮
中樞興奮藥 central nervous system stimulants 是能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能活動(dòng)的藥物。根據(jù)中樞興奮藥的作用部位不同，分為大腦興奮藥、腦干興奮藥、脊髓興奮藥。
可相對(duì)分為三類：1、 主要興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因;2、 主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，如尼可剎米;3、 主要興奮脊髓的藥物，如士的寧。
砷酸危險(xiǎn)性
危險(xiǎn)性概述健康危害：砷及其化合物對(duì)體內(nèi)酶蛋白巰基有特殊親和力。大量吸入砷化合物可致咳嗽、胸痛、呼吸困難、頭痛、眩暈、全身衰弱、煩躁、痙攣和昏迷;可有消化道癥狀;重者可致死。口服致急性胃腸炎、休克、周圍神經(jīng)病、貧血及中毒性肝病、心肌炎等。可因呼吸中樞麻痹而死亡。慢性影響：長(zhǎng)期接觸較高濃度砷化合物粉塵，可發(fā)生慢性中毒。主要有神經(jīng)衰弱綜合征，皮膚損害，多發(fā)性神經(jīng)病，肝損害�？芍卤茄�、鼻中隔穿孔、支氣管炎。
抗過敏藥的耐藥性
如果患者長(zhǎng)時(shí)間服用某一種抗過敏藥，會(huì)致藥效下降，或不能起到抗過敏作用，則說明即該藥產(chǎn)生了“耐藥性”。因此，不要長(zhǎng)期使用同一種抗過敏藥，一般在服藥三個(gè)月后，要換一種抗過敏藥繼續(xù)治療。也可以采用中醫(yī)藥療法，如中草藥、針灸等配合治療，也可以達(dá)到良好的治療效果。
非甾體抗炎藥用藥預(yù)防
(1)盡量避免不必要的大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用NSAIDs.需要長(zhǎng)期用藥時(shí)，應(yīng)在醫(yī)師或藥師指導(dǎo)下使用，用藥過程中注意監(jiān)測(cè)可能出現(xiàn)的各系統(tǒng)、器官和組織的損害。在使用OTC品種時(shí)，應(yīng)該仔細(xì)閱讀藥物說明書，嚴(yán)格按照藥品說明書的使用劑量和療程用藥。
(2)下列情況應(yīng)禁服或慎服NSAIDs：活動(dòng)性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者，對(duì)阿司匹林或其他NSAIDs過敏者，肝功能不全者，腎功能不全者，嚴(yán)重高血壓和充血性心力衰竭病人，血細(xì)胞減少者，妊娠和哺乳期婦女。
(3)用藥過程中如出現(xiàn)可疑不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥，咨詢醫(yī)師或藥師后決定是否繼續(xù)用藥，必要時(shí)對(duì)不良反應(yīng)給予合適的處理。
(4)用藥期間不宜飲酒，否則會(huì)加重對(duì)胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝藥(如華法林)合用，因?yàn)榭赡茉黾映鲅奈ｋU(xiǎn)。
(5)不宜同時(shí)使用兩種或兩種以上的NSAIDs，因?yàn)闀?huì)導(dǎo)致不良反應(yīng)的疊加。特別注意一藥多名，同一種化學(xué)成分的藥物可能以不同的商品名出現(xiàn)，避免重復(fù)用藥。如對(duì)乙酰氨基酚又稱為撲熱息痛，商品名有百服寧、泰諾林、必理通等;雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛，商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。
(6)不能盲目地認(rèn)為NSAIDs中新藥、進(jìn)口藥、價(jià)格高的品種就不存在安全隱患。NSAIDs不斷有新品種上市，新品種往往是進(jìn)口藥，而且價(jià)格昂貴，但同樣存在一些潛在的危險(xiǎn)。默沙東公司于2004年10月宣布主動(dòng)從全球市場(chǎng)撤回萬絡(luò)(羅非昔布)就是一個(gè)很好的實(shí)例。
(7)面臨NSAIDs的安全用藥這一熱點(diǎn)問題，患者不必過于擔(dān)心NSAIDs增加心血管不良事件和胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。我國(guó)有關(guān)NSAIDs的不良反應(yīng)病例報(bào)告和文獻(xiàn)資源中，涉及消化系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等多方面的不良反應(yīng)，其中心血管事件和胃腸道出血的病例報(bào)告所占比例很小。因此，并不是所有使用過NSAIDs的患者，一定會(huì)有心血管事件和胃腸道出血的危險(xiǎn)。
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