2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》熱點(diǎn)：抗寄生蟲(chóng)藥
臨床用途有五種：抗腸蟲(chóng)、抗血吸蟲(chóng)、抗絲蟲(chóng)、抗瘧原蟲(chóng)、抗滴蟲(chóng)。以下是百分網(wǎng)小編帶來(lái)的詳細(xì)內(nèi)容，歡迎參考查看。
第九章 抗寄生蟲(chóng)藥
第一節(jié) 驅(qū)腸蟲(chóng)藥
結(jié)構(gòu)分為五類(lèi)(五個(gè)大標(biāo)題)
一、哌嗪類(lèi)
二、咪唑類(lèi)(考綱要求)
三、嘧啶類(lèi)
四、苯咪類(lèi)
五、三萜類(lèi)和酚類(lèi)
1.鹽酸左旋咪唑
廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥和免疫調(diào)節(jié)作用
合成前體毒性高
化學(xué)名：S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氫咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
S構(gòu)型左旋體，作用高于外消旋體,毒副作用低
性質(zhì)：
(1)水溶液與氫氧化鈉共沸，噻唑開(kāi)壞，產(chǎn)生巰基，與亞硝酰生成紅色
(2)叔氮原子可與氯化汞試液等生物沉淀劑反應(yīng)
2.阿苯達(dá)唑
結(jié)構(gòu)：苯并咪唑、含S側(cè)鏈
廣譜高效的驅(qū)腸蟲(chóng)，致畸，孕婦小兒禁用
左旋咪唑
3.甲苯咪唑
結(jié)構(gòu)：同阿苯達(dá)唑、苯甲酰側(cè)鏈
第二節(jié) 抗血吸蟲(chóng)病藥及抗絲蟲(chóng)病藥
一、抗血吸蟲(chóng)病藥
吡喹酮
有二個(gè)手性中心
臨床用消旋體，左旋體療效高
化學(xué)名：2-(環(huán)己基甲�；�)-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮
廣譜，對(duì)三種血吸蟲(chóng)均有效
二、抗絲蟲(chóng)病藥物
枸櫞酸乙胺嗪
化學(xué)名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸櫞酸二氫鹽
游離的乙胺嗪與鉬酸胺加熱有藍(lán)色沉淀
除抗絲蟲(chóng)、也可用于哮喘
第三節(jié) 抗瘧藥
抗瘧藥的結(jié)構(gòu)分類(lèi)(4個(gè)標(biāo)題)
一、喹啉醇類(lèi)
二、氨基喹啉類(lèi)
三、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)
四、青蒿素類(lèi)
一、喹啉醇類(lèi)
1.二鹽酸奎寧
(1)喹啉和喹核堿環(huán)相連
(2)四個(gè)手性碳，活性各不相同
奎寧(3R,4S,8S, 9R)抗瘧藥
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是鈉通道拮抗劑
(4)大劑量，有金雞鈉反應(yīng)
2.本芴醇(新)
化學(xué)名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(對(duì)-氯苯亞甲基)-4-芴甲醇
惡性瘧疾
二、氨基喹啉類(lèi)
1.磷酸氯喹
化學(xué)名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽
(1)作用機(jī)制：
插入瘧原蟲(chóng)DNA雙螺旋之間，形成復(fù)合物，影響DNA復(fù)制
(2)一個(gè)手性碳，異構(gòu)體的活性相同，但d-構(gòu)型毒性低，臨床用外消旋體
(3)代謝物為N-去乙基氯喹，有活性
(4)抗瘧，還可用于阿米巴、風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡
2.磷酸伯氨喹
化學(xué)名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽
(1)8-氨基喹啉衍生物
(2)防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播
(3)注射引起低血壓，只能口服
三、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)
乙胺嘧啶
化學(xué)名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
1.具弱堿性
2.與碳酸鈉熾灼后，水溶液顯氯離子反應(yīng)
3.二氫葉酸還原酶抑制劑，用于預(yù)防瘧疾
和該酶抑制劑磺胺多辛復(fù)合制劑，雙重作用
4.作用持久，維持一周
四、青蒿素類(lèi)(天然產(chǎn)物來(lái)源)
(一)青蒿素
1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：
(1)含倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)
(2)有含過(guò)氧鍵的'七元環(huán)
(3)10位羰基
2.代謝產(chǎn)物：雙氫青蒿素
抗瘧活性強(qiáng)
3.構(gòu)效關(guān)系：
(1)內(nèi)過(guò)氧化物對(duì)活性是必需的，且活性歸于內(nèi)過(guò)氧化物 - 縮酮- 乙縮醛 -內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)
(2)疏水基團(tuán)的存在和過(guò)氧化橋的位置對(duì)活性重要
(3)10位羰基被還原為雙氫青蒿素，活性大于青蒿素
(4)雙氫青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗瘧活性
(二)蒿甲醚
青蒿素結(jié)構(gòu)改造的產(chǎn)物，作用比青蒿素強(qiáng)
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