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2018年初級西藥師考試知識點(diǎn)梳理
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口服給藥吸收
這是最常用的給藥方法。由于胃的吸收面積小,排空迅速,所以吸收量少。在胃液的酸性環(huán)境中,弱酸性藥物在胃液中非離子型多可被吸收,弱堿性藥物則離子型多難吸收。
小腸是吸收的主要部位,由于小腸吸收面積大,并有血流量大、毛細(xì)血管壁的膜孔較大、蠕動緩慢和pH偏中性的特點(diǎn),所以弱酸性和弱堿性藥物均易被吸收,但高度解離的藥物如季銨鹽類藥物難吸收。
由胃腸吸收的藥物,進(jìn)入門靜脈后都要經(jīng)過肝才能進(jìn)入人體循環(huán)。因此,有些口服的藥物在首次通過肝時即發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活,使進(jìn)入人體循環(huán)的藥量減少、藥效降低,這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。首過效應(yīng)較多的藥物不宜口服給藥。
華法林的臨床應(yīng)用
【臨床應(yīng)用】
主要用于防治血栓性疾病,常先用肝素,再用香豆素類維持。
缺點(diǎn):藥效不易控制,與其他藥物之間相互作用發(fā)生率高。應(yīng)用時最好監(jiān)測凝血功能。
【不良反應(yīng)】
過量易引起出血,對輕度出血者,減量或停藥即可緩解;對中重度者,應(yīng)給予維生素K1、輸新鮮血或輸血漿。
禁忌證同肝素。
氧療的概述
各類缺氧的治療,除了消除引起缺氧的原因以外,均可給病人吸氧。但氧療的效果因缺氧的類型而異。
氧療對低張性缺氧的效果最好。由于病人PaO2及SaO2明顯低于正常。吸氧可提高肺泡氣氧分壓,使PaO2及SaO2增高,血氧含量增多,因而對組織的供氧增加。但由靜脈血分流入動脈引起的低張性缺氧,因分流的血液未經(jīng)肺泡直接摻入動脈血,故吸氧對改善缺氧的作用不大。
血液性缺氧、循環(huán)性缺氧和組織缺氧者PaO2及SaO2正常,因?yàn)榭山Y(jié)合氧的血紅蛋白已達(dá) 95%左右的飽和度,故吸氧雖然可明顯提高PaO2,而SaO2的增加卻很有限,但吸氧可增加血漿內(nèi)溶解的氧。通常在海平面吸入空氣時,100ml血液中血漿內(nèi)溶解的氧僅為0.31ml;吸入純氧時,要達(dá)1.7ml%;吸入3個大氣壓的純氧時,溶解的氧可增至6ml%.而通常組織從100ml血液中攝氧量平均約為5ml.可見,吸入高濃度氧或高壓氧使血漿中溶解氧量增加能改善組織的供氧。
組織性缺氧時,供氧一般雖無障礙,而是組織利用氧的能力降低;通過氧療提高血漿與組織之間的氧分壓梯度,以促進(jìn)氧的彌散,也可能有一定治療作用。一氧化碳中毒者吸入純氧,使血液的氧分壓升高,氧可與CO競爭與血紅蛋白結(jié)合,從而加速HbCO的解離,促進(jìn)CO的排出,故氧療效果較好。
莢膜
莢膜的主要成分為多糖,部分脂質(zhì)和蛋白質(zhì)。其對結(jié)核分枝桿菌的作用有:
、偾v膜能與吞噬細(xì)胞表面的補(bǔ)體受體3(CR3)結(jié)合,有助于結(jié)核分枝桿菌在宿主細(xì)胞上的粘附與入侵;
、谇v膜中有多種酶可降解宿主組織中的大分子物質(zhì),供入侵的結(jié)核分枝桿菌繁殖所需的營養(yǎng);
、矍v膜能防止宿主的有害物質(zhì)進(jìn)入結(jié)核分枝桿菌,甚至如小分子NaOH也不易進(jìn)入。故結(jié)核標(biāo)本用4% NaOH消化時,一般細(xì)菌很快殺死,但結(jié)核分枝桿菌可耐受數(shù)十分鐘。
結(jié)核分枝桿菌入侵后莢膜還可抑制吞噬體與溶酶體的融合。
5-氟尿嘧啶
【藥理作用】在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脫氧胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP),從而影響DNA的合成。另外,5-FU在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)后,也能摻入RNa 中干擾蛋白質(zhì)合成,故對其他各期細(xì)胞也有作用。
【體內(nèi)過程】口服吸收不規(guī)則。常靜脈給藥。分布于全身體液,腫瘤組織中的濃度較高,易進(jìn)入腦脊液內(nèi)。由肝代謝滅活,變?yōu)镃O2和尿素分別由肺和尿排出。
【不良反應(yīng)】主要為胃腸道反應(yīng),重者血性下瀉而死。骨髓抑制、脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)等。因刺激性可致靜脈炎或動脈內(nèi)膜炎。偶見肝、腎功能損害。
白消安
白消安(busulfan)又名馬利蘭(myleran),屬磺酸酯類,在體內(nèi)解離后起烷化作用。
小劑量即可明顯抑制粒細(xì)胞生成,對慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著(緩解率80%~90%)。
劑量提高可抑制全血象。
對慢性粒細(xì)胞白血病急性病變及急性白血病無效。對其他腫瘤療效不明顯。
口服吸收良好。
靜脈注射后2~3分鐘內(nèi)90%藥物自血中消失。
絕大部分代謝成甲烷磺酸由尿排出。
本藥的胃腸道反應(yīng)少,對骨髓有抑制作用。
久用可致閉經(jīng)或睪丸萎縮,偶見出血、再生障礙性貧血及肺纖維化等嚴(yán)重反應(yīng)。
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